Верапамил при беременности

Верапамил (Verapamilum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Верапамил
  • Фармакологическая группа вещества Верапамил
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Верапамил
  • Фармакология
  • Применение вещества Верапамил
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Верапамил
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Верапамил
  • Особые указания
  • Торговые названия c действующим веществом Верапамил

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Верапамил

Химическое название

альфа-[3-[[2-(3,4-Диметоксифенил)этил]метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Верапамил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I42 Кардиомиопатия
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • R07.2 Боль в области сердца

Код CAS

Характеристика вещества Верапамил

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС , уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД . Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). Tmах составляет 1–2 ч (таблетки), 5–7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7–9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8–7,4 ч, при повторных дозах — 4,5–12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2–5 ч. При приеме внутрь начало действия отмечается через 1–2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1–5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3–5 мин. Длительность действия составляет 8–10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10–20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T1/2 увеличивается до 14–16 ч.

По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ , и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

Применение вещества Верапамил

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдром а), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия ( в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III стадии, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Побочные действия вещества Верапамил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ .

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Читайте также:
Амоксициллин при беременности

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Взаимодействие

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии. Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии назначают взрослым в начальной дозе 40–80 мг 3–4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз; суточная доза не должна превышать 120 мг.

В/в медленно: взрослым начальная доза 5–10 мг (в течение не менее 2 мин) под контролем АД , ЧСС и ЭКГ , при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг. Детям до 1 года в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), в течение не менее 2 мин, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 мин (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.

Меры предосторожности вещества Верапамил

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Особые указания

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Верапамил

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит активного вещества — верапамила гидрохлорида 0,04 г или 0,08 г и вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещённый, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк очищенный, индиго кармин.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

Показания

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
  • наджелудочковая экстрасистолия;

2. Лечение и профилактика

  • хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
  • нестабильной стенокардии (стенокардия покоя);
  • вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

3. Лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Верапамила являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма); синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса- Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета- адреноблокаторов внутривенно, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение Верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Читайте также:
Хлорид натрия при беременности

Побочное действие

со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз в плазме крови;

со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

прочие: развитие периферических отеков.

Передозировка

Большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипотензию, синусовую брадикардию, переходящую в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию.

При возникновении артериальной гипотензии и/или полной AV блокады — внутривенное введение жидкости, дофамина (допамина), кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Верапамила с:

  • антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
  • антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;
  • дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации); циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови;
  • рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила;
  • теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
  • миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия; ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
  • хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
  • карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Верапамил (Verapamil)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Верапамил

Таблетки, покрытые оболочкой глянцевой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
верапамила гидрохлорид 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 101 и тип РН 102), кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, гипролоза.

Состав оболочки: сахароза, титана диоксид (E171), повидон, макрогол 6000, акации камедь, тальк, краситель хинолин желтый (E104); средство для полировки – опаглос белый 6000 (этанол, шеллак (E904), карнаубский воск желтый (E903), отбеленный пчелиный воск (E901)).

15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой глянцевой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
верапамила гидрохлорид 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 101 и тип РН 102), кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, гипролоза.

Состав оболочки: сахароза, титана диоксид (E171), повидон, макрогол 6000, акации камедь, тальк, краситель хинолин желтый (E104); средство для полировки – опаглос белый 6000 (этанол, шеллак (E904), карнаубский воск желтый (E903), отбеленный пчелиный воск (E901)).

15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками – 90%. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз – 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T 1/2 – около 4 мин, конечный – 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания активных веществ препарата Верапамил

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20.0 Нестабильная стенокардия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
I20.8 Другие формы стенокардии
I42 Кардиомиопатия
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь взрослым – в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет – 80-360 мг/сут, до 6 лет – 40-60 мг/сут; частота приема – 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет – 2-3 мг, до 1 года – 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Читайте также:
Ротокан при беременности

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко – стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении – AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко – диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие : увеличение массы тела, очень редко – агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.

Противопоказания к применению

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

Читайте также:
Гомоцистеин при беременности

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Верапамил (таблетки) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – верапамила гидрохлорид 80,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк, полисорбат-80, краситель желтый хинолиновый, титана диоксид, метилцеллюлоза, воск пчелиный, вазелиновое масло.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил.

Код АТХ С08DА01

Фармакологические свойства

При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность составляет 10-20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Верапамил подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови – 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 – 7,4 часа; при приеме повторных доз – 4,5 – 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть – в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % – с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

Показания к применению

– ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя); стенокардия, обусловленная спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны β-блокаторы

– пароксизмальная наджелудочковая стенокардия

– фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина)

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Начальная доза – 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат необходимо применять только в стационаре.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть чувствительнее к действию верапамила гидрохлорида при применении обычной дозы для взрослых, потоэму возможно снижение дозы.

Нарушения функций почек

Препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функций почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел «Особые указания»).

Нарушения функций печени

У больных с ограниченной функцией печени выведение верапамила продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу до полной отмены препарата.

Длительность лечения препаратом определяется врачом. Курс лечения не ограничивается.

Побочные действия

– выраженная брадикардия, антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, асистолия

– выраженное снижение артериального давления

– развитие или прогрессирование сердечной недостаточности

– стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий)

– аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков)

– тошнота, рвота, запор, редко – диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях – транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови

– головокружение, головная боль

– обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения, повышенная нервная возбудимость, эпилептические припадки, паралич

– аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), алопеция, крапивница, ангионевротический отек

– увеличение массы тела

– гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, эректильная дисфункция

-миалгия, артралгия, мышечная слабость

– транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax)

– тромбоцитопения (без клинических проявлений)

– антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, асистолия

Читайте также:
Свечи с глицерином при беременности

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– хроническая сердечная недостаточность IIБ – III ст.

– выраженная артериальная гипотензия

– кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией)

– синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма)

– острый инфаркт миокарда

– синдром слабости синусового узла

– стеноз устья аорты

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (риск возникновения желудочковой тахикардии)

– выраженная дисфункция левого желудочка

– трепетание или фибрилляция предсердий

– острая сердечная недостаточность

– одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно)

– беременность и период лактации

– детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении верапамила с:

– антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления)

– антигипертензивными средствами и диуретиками – возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила

– дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

– циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови

– рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила

– теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови

– миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия

– ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений

– хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии

– карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Верапамил повышает концентрацию в крови карбамазепина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаблизма с участием цитохрома Р450.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения при совместном применении с верапамилом.

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Рg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Липидоснижающие средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы(статины) : лечение ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают Верапамил следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать.

Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характкризующихся высокой степенью связывания с белками ( в том числе производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразолона).

Противовирусные средства, применяемые при ВИЧ инфекциях: из-за способности некоторых противовирусных средств, применяемых при ВИЧ инфекциях, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации Верапамила могут увеличиваться. Назначать с осторожностью или может возникнуть необходимость в снижении дозы Верапамила.

Особые указания

С осторожностью назначать больным с брадикардией, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензией, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II степени, при печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

С целью повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Препарат Верапамил может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок.

Лечение: при раннем выявлении – промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости – внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток помещают в банку из светозащитного стекла или в банку из полимерных материалов.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Беречь от детей!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

ВЕРАПАМИЛ

Лекарственная форма: ТАБ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: верапамила гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) – 40 мг или 80 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 20,87 мг или 41,74 мг, крахмал карто­фельный – 12,87 мг или 25,74 мг, коповидон – 4,80 мг или 9,60 мг, тальк – 0,73 мг или 1,46 мг, кальция стеарат – 0,73 мг или 1,46 мг,

оболочка: Опадрай II (серия 85) – 2,00 мг или 4,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный – 40,00 %, макрогол-3350 – 20,20 %, тальк – 14,80 %, титана диоксид Е 171 – 19,50 %, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,10 %, лак алюминиевый на ос­нове красителя хинолинового желтого Е 104 – 5,40 %.

Читайте также:
Мазок на флору при беременности

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Блокатор “медленных” кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление сосудов).

Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях аденозинтрифосфата (АТФ) энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла.

Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

Начало эффекта через 1-2 часа, максимальный эффект развивается через 30-90 минут (обычно в течение 24-48 часов), длительность эффекта – 8-10 часов. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция – 90-92%. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 24-35% (вследствие интен­сивного метаболизма при “первичном прохождении” через печень). При длительном при­менении (в том числе с увеличением дозы) биодоступность может повышаться в 1,5-2 раза. Максимальная концентрация верапамила в плазме крови после приема внутрь (80-400 нг/мл) достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы крови – 90%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, гематоплацентарный барьер (20-92% от концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека идентифицировано 12 метаболитов). Накопление верапамила и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит – норверапамил (обеспечивает 20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме верапамила участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения (Т1/2) при однократном приеме внутрь составляет 3-7 часов, при приеме повторных доз Т1/2 увеличивается до 4-12 часов (в связи с насыщением фермент­ных систем печени и повышением плазменных концентраций верапамила). При печеноч­ной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается Т1/2. Выводится пре­имущественно почками – 70% (3-5% в неизмененном виде) и 16-25% – с желчью. Гемодиа­лиз не эффективен.

Показания

– ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (класси­ческая стенокардия напряжения), нестабильную стенокардию, стенокардию, обусловлен­ную спазмом сосудов (стенокардия Принцметала);

– пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

– мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– выраженная дисфункция левого желудочка;

– острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, выраженной артериальной гипо­тензией и левожелудочковой недостаточностью;

– хроническая сердечная недостаточность;

– артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, AV блокада П-Ш степени, синдром слабости синусового узла (кроме пациентов с кардиостимулятором), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или син­дром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме пациентов с кардиостимулятором);

– одновременный прием колхицина;

– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

С осторожностью

AV блокада I степени, брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания, касающие­ся нейро-мышечной передачи (миастения gravis, синдром Ламбера-Итона, мышечная дис­трофия Дюшена), пожилой возраст (старше 60 лет).

Беременность и лактация

Установлено, что верапамил проникает через гематоплацентарный барьер. Применение верапамила во время беременности противопоказано. При необходимости применения верапамила в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способы применения и дозы

Внутрь, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Начальная доза – 40-80 мг 3 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.

При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг. Максимальная су­точная доза верапамила составляет 480 мг. В максимальной суточной дозе верапамил не­обходимо принимать только в стационаре.

При стенокардии и суправентрикулярной тахикардии суточную дозу рекомендуется при­нимать в 3 приема, при артериальной гипертензии – в 2 приема.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV блокада I, II, III степени, остановка сину­сового узла, периферические отеки, тахикардия, синусовая брадикардия, сердечная недос­таточность, выраженное снижение артериального давления, “приливы” крови к коже ли­ца, ощущение сердцебиения.

Со стороны нервной системы: тремор, парестезии, головокружение, головная боль, об­морок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая по­ходка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глота­ния).

Со стороны пищеварительной системы: боль и дискомфорт в животе, кишечная непро­ходимость, тошнота, запор, диарея, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, ан­гионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, га- лакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения (без клинических проявлений), перифе­рические отеки, пурпура, алопеция, мышечная слабость, миалгия, артралгия, эректильная дисфункция, звон в ушах.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, переходящая в AV блока­ду высокой степени, остановка синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Сообщалось о летальных случаях в результате передозировки.

Читайте также:
Ботокс во время беременности

Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, включая промывание желудка и кишечника, прием активированного угля, парентеральное введе­ние препаратов кальция и бета-адреномиметиков. Верапамил не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

При одновременном применении с карбамазепином у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени верапамил усиливает его действие (риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса).

При одновременном применении верапамила с хинидином повышается концентрация хинидина в плазме крови (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию этанола в плазме крови и удлиняет его эффект.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови (рабдомиолиз).

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию в плазме крови алмотриптана, глибенкламида.

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию в плазме крови сиролимуса и такролимуса.

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.

При одновременном применении верапамил повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для изофермента CYP3А и Р-гликопротеина).

При одновременном применении верапамила с доксорубицином увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении верапамила с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови (риск развития нежелательных изменений, обусловленных аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV проводимость). Не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

Верапамил повышает концентрацию празозина и теразозина при одновременном приме­нении (риск развития выраженной артериальной гипотензии).

При одновременном применении верапамила с буспироном или мидазоламом их концен­трация в плазме крови повышается (риск усиления побочных эффектов).

Ингибиторы CYP3A4 (в том числе эритромицин, ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию в плазме крови R- и S-изомера верапамила. Циметидин или не изменяет, или снижает клиренс верапамила (возможно усиление эффектов верапамила).

Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также концентрацию верапамила в плазме крови, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность до 60%.

Препараты Зверобоя продырявленного снижают концентрацию R- и S-изомера верапами­ла в плазме крови.

При одновременном применении верапамила с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности. Комбинация верапамила с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (применение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные препараты (ин­гибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики, бета- адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект верапамила.

При одновременном применении верапамила с дизопирамидом и флекаинидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, вплоть до летального исхода. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан с усилением отрицательного инотропного действия. Не следует назначать дизопирамид и флекаинид в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила.

Верапамил увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Верапамил усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения.

Особые указания

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, концентрации глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

У пациентов с нарушениями функции почек необходим контроль функции почек. Верапамил нельзя отменять резко, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной от­мены верапамила.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Верапамил, 40 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 шт.

Инструкция на Верапамил 40 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 шт.

Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество:

Верапамила гидрохлорид – 40,0 мг или 80,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):

Лактозы моногидрат – 16,75 мг или 33,50 мг, крахмал картофельный – 16,89 мг или 33,78 мг, повидон – 3,64 мг или 7,28 мг, тальк – 1,90 мг или 3,80 мг, магния стеарат – 0,82 мг или 1,64 мг;

Вспомогательные вещества (оболочка):

Макрогол-4000 – 0,29 мг или 0,72 мг, тальк – 0,29 мг или 0,72 мг, титана диоксид – 0,16 мг или 0,42 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,01 мг или 0,02 мг, гипромеллоза – 1,25 мг или 3,12 мг.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакодинамика

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Читайте также:
Полоскание горла при беременности

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Биодоступность – 10–20%. Максимальная концентрация (С max ) препарата в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема внутрь (80–400 мг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N -деалкилверапамил и N -деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови – 90%. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8–7,4 часа; при приеме повторных доз – 4,5–12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменном виде (3–4%), остальная часть – в виде метаболитов (70%) почками, около 25% – с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Верапамил: Показания

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

– пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;

– хронической формы трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);

2. Лечение и профилактика

– хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);

– вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

3. Лечение артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы

Верапамил принимают внутрь во время или после еды не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40–80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз.

Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг для пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью.

Верапамил: Противопоказания

Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность II Б–III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, выраженная дисфункция левого желудочка, трепетание или фибрилляция предсердий, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.

С осторожностью необходимо назначать больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, хронической сердечной недостаточностью I – II A стадии, выраженными нарушениями функции печени и/или почек, артериальной гипотензией, брадикардией, в пожилом возрасте, с замедленной нервно-мышечной передачей.

Верапамил: Побочные действия

При применении Верапамила возможны:

– со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных, тахикардия; редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжёлым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков);

– со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, повышение аппетита, редко – диарея; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;

– со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, утомляемость;

– аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);

– прочие: гинекомастия, гиперпролактинемия, гиперплазия десен, увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Лечение: при раннем выявлении – промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости – внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10–20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

При одновременном применении:

– повышает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

– повышает AUC , Css (клиренс) и С max (максимальная концентрация препарата) циклоспорина.

– повышает AUC и С max глибенкламида.

– повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.

– значимо повышает AUC и С max буспирона и мидазолама.

– повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения артериального давления).

– может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина.

– повышает значимо AUC и С max симвастатина.

– повышает AUC и С max алмотриптана.

– повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

– повышает AUC и С max метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.

– повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP 3 A и р-гликопротеина).

– при приёме внутрь значимо повышает AUC и С max доксорубицина.

– незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

– повышает С max празозина и теразозина и AUC теразозина.

– ингибиторы CYP 3 A (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телигромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

– грейпфрутовый сок повышает AUC и С max R – и S – изомера верапамила.

– циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40–50% (за счёт снижения печёночного метаболизма), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Читайте также:
Геделикс при беременности

– рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и С max верапамила.

– фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

– сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%).

– препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R – и S – изомера верапамила и соответственно С max .

– при одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.

– комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

– празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АТФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.

– дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).

– увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

– усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования)

– при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только АСК.

– карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Верапамил таблетки – Авва рус – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 26,12 мг/52,24 мг, крахмал картофельный – 9,5 мг/19,0 мг, тальк – 0,375 мг/0,75 мг, кальция стеарат – 0,375 мг/0,75 мг, повидон К 17 – 3,63 мг/7,26 мг;

Вспомогательные вещества оболочки: полисорбат-80 (твин-80) – 0,2 мг/0,4 мг,титана диоксид – 0,614 мг/1,228 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 1,06 мг/2,12 мг, воск пчелиный желтый – 0,002 мг/0,004 мг, парафин жидкий -0,12 мг/0,24 мг, тропеолин О -0,004 мг/0,008 мг.

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор “медленных” кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов “медленных” кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость угнетает автоматизм синусового узла что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

Действие верапамила начинается через 1-2 часа после приема внутрь максимальное действие развивается в большинстве случаев через 48 часов.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность – 10- 20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 мг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при “первичном прохождении” через печень. Основными метаболитами являются норверапамил N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови – 90 % Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 28 – 74 часа; при приеме повторных доз – 45 – 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %) остальная часть – в виде метаболитов (70 %) почками около 25 % – с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Показания:

– Ишемическая болезнь сердца включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию обусловленную спазмом сосудов (стенокардия Принцметала).

– Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

– Мерцание/трепетание предсердий сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин) хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации артериальная гипотензия (ниже 100/60 мм рт. ст у мужчин и 95/60 мм рт. ст. у женщин) кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией) синоатриальная блокада атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая пациентов с искусственным водителем ритма); острый инфаркт миокарда осложненный брадикардией выраженной артериальной гипотензией и левожелудочковой недостаточностью синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма) стеноз устья аорты синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта синдром Морганьи-Адамса-Стокса одновременное применение бета-адреноболокаторов (внутривенно); синдром Лауна- Ганонга-Левина одновременный прием колхицина непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция беременность период лактации возраст до 18 лет.

С осторожностью:

С осторожностью азначают препарат пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени выраженными нарушениями функции печени и почек в пожилом возрасте с брадикардией гипертрофической обструктивной кардиомиопатией с заболеваниями касающимися нервно-мышечной передачи (миастения gravis синдром Ламбера-Итона мышечная дистрофия Дюшена).

Беременность и лактация:

Верапамил противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Способ применения и дозы:

Верапамил принимают внутрь во время или после еды запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента степени тяжести особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480мг. В максимальной дозе препарат необходимо принимать только в стационаре.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV блокада I II III степени остановка синусового узла периферические отеки тахикардия синусовая брадикардия сердечная недостаточность выраженное снижение артериального давления “приливы” крови к коже лица ощущение сердцебиения.

Читайте также:
Лечение фарингита при беременности

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота боли и дискомфорт в животе кишечная непроходимость запоры диарея гиперплазия десен повышение аппетита; транзиторное повышение “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;

Со стороны центральной нервной системы: головокружение звон в ушах головная боль обморок тревожность заторможенность повышенная утомляемость астения сонливость депрессия экстрапирамидные нарушения парастезии тремор. Аллергические реакции: кожный зуд крапивница кожная сыпь мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) ангионевротический отек.

Прочие: увеличение массы тела агранулоцитоз гинекомастия гиперпролактинемия галакторея артрит отек легких тромбоцитопения бессимптомная пурпура периферические отеки алопеция мышечная слабость миалгия артралгия эректильная дисфункция.

Передозировка:

Взаимодействие:

При одновременном применении с карбамазепином у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени верапамил усиливает его действие (риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы таких как диплопия головная боль атаксия и головокружение).

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса).

При одновременном применении верапамила с хинидином повышается концентрация хинидина в плазме крови (риск выраженного снижения артериального давления особенно у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией).

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию этанола в плазме крови и удлиняет его эффект.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент сурЗа4 который участвует в метаболизме аторвастатина ловастатина и симвастатина возможны проявления лекарственного взаимодействия обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови (рабдомиолиз).

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию в плазме крови алмотриптана глибенкламида.

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию в плазме крови сиролимуса и такролимуса.

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). При одновременном применении верапамил повышает концентрацию метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.

При одновременном применении верапамил повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для изофермента сурЗа и р-гликопротеина).

При одновременном применении верапамила с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении верапамила с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови (риск развития нежелательных изменений обусловленных аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость). Не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина.

Верапамил повышает концентрацию празозина и теразозина при одновременном применении (риск развития выраженной артериальной гипотензии).

При одновременном применении верапамила с буспироном или мидазоламом их концентрация в плазме крови повышается (риск усиления побочных эффектов). Ингибиторы сурЗа4 (в том числе эритромицин ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека) телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию в плазме крови r- и s-изомера верапамила.

Циметидин или не изменяет или снижает клиренс верапамила (возможно усиление эффектов верапамила).

Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%) а также концентрацию верапамила в плазме крови что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность до 60%.

Препараты зверобоя продырявленного снижают концентрацию r- и s-изомера верапамила в плазме крови.

При одновременном применении верапамила с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии атриовентрикулярной блокады сердечной недостаточности. Комбинация верапамила с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости брадикардии (применение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы а также другие гипотензивные препараты (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента вазодилататоры диуретики бета-адреноблокаторы) усиливают антигипертензивный эффект верапамила.

При одновременном применении верапамила с дизопирамидом и флекаинидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс вплоть до летального исхода. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан с усилением отрицательного инотропного действия. Не следует назначать дизопирамид и флекаинид в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила Верапамил увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Верапамил усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения.

Особые указания:

При повышении артериального давления у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин.

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации. При лечении необходим контроль функции сердечно­сосудистой и дыхательной систем за концентрацией глюкозы и содержанием электролитов крови объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно” на “препарат нельзя отменять резко рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.

При приеме препарата необходимо контролировать функции почек у пациентов с нарушением функции почек.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость головокружение) влияющие на способность выполнять работу требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой 40 мг и 80 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банку полимерную или флакон полимерный.

Каждую банку или флакон по 2 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ОАО “АВВА РУС”, 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д.53а, Россия

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: