Тамифлю при беременности

Тамифлю ® (Tamiflu ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы 30 мг 45 мг 75 мг 10

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Тамифлю
  • Срок годности препарата Тамифлю
  • Заказ в аптеках
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
осельтамивир 75 мг
(в виде осельтамивира фосфата 98,5 мг)
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный; повидон К30; кроскармеллоза натрия; тальк; натрия стеарилфумарат
оболочка капсулы
корпус: желатин; краситель железа оксид черный (Е172); титана диоксид (Е171)
крышечка: желатин; краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172); титана диоксид (Е171)
чернила для нанесения надписи на капсуле: этанол; шеллак; бутанол; титана диоксид (Е171); лак алюминиевый на основе индигокармина; этанол денатурированный (спирт метилированный)

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение Тамифлю ® в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

В случаях, когда Тамифлю ® в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует, или при наличии признаков старения капсул (например повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния) необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 ч. ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Подробные рекомендации даны в разделе Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю ® .

Стандартный режим дозирования

Лечение. Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 сут с момента развития симптомов заболевания.

Взрослые и подростки ≥12 лет. По 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Дети с массой тела >40 кг или с 8 до 12 лет. Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 1 капс. 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети от 1 года до 8 лет. Рекомендуется Тамифлю ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг (для детей старше 2 лет). Для определения рекомендованного режима дозирования см. инструкции по медицинскому применению Тамифлю ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг.

Профилактика. Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 сут после контакта с больными.

Взрослые и подростки ≥12 лет. По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед . Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети с массой тела >40 кг или с 8 до 12 лет. Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 1 капс. 75 мг 1 раз в сутки.

Дети от 1 года до 8 лет. Рекомендуется Тамифлю ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Для определения рекомендованного режима дозирования см. инструкции по медицинскому применению Тамифлю ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капс. 30 и 45 мг. Возможно экстемпоральное приготовление суспензии с использованием капсул 75 мг (см. Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю ® ).

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением почек, лечение. Больным с Cl креатинина >60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю ® следует уменьшить до 30 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю ® в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появлились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю ® следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю ® следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней (см. также Дозирование в особых случаях и «Особые указания»).

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с Cl креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствует.

Больные с поражением почек, профилактика. Больным с Cl креатинина >60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю ® следует уменьшить до 30 мг 1 раз в сутки. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю ® в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа (1-й сеанс). Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю ® следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю ® следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней (см. также Дозирование в особых случаях и «Особые указания»). Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с Cl креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствует.

Больные с поражением печени. Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика Тамифлю ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Больные пожилого и старческого возраста. Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

Больные с ослабленным иммунитетом (после трансплантации). Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года — в течение 12 нед , коррекция дозы не требуется (см. Способ применения и дозы).

Дети. Тамифлю ® в данной лекарственной форме не следует назначать детям до 1 года.

Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю ®

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю ® в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует или при наличии признаков старения капсул (например повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния), необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 ч.ложка) подходящего подслащенного продукта питания (см. выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа 1 капс. 75 мг Тамифлю ® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить небольшое количество (не более 1 ч.ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.

3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Если пациентам требуются дозы 30–60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа 1 капс. 75 мг Тамифлю ® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 мин.

3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно нижеприведенной таблице.

Масса тела, кг Рекомендованная доза, мг Количество смеси Тамифлю ® на 1 прием, мл
≤15 30 2
>15–23 45 3
>23–40 60 4

Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.

4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 ч.ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Повторять данную процедуру перед каждым приемом препарата.

Форма выпуска

Капсулы, 75 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из триплекса (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. 1 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария.

Сенекси CAC, ул.Марселя и Жака Гоше, д.52, 94120 Фонтеней-сью-Боа, Франция.

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ, Штайнбайсштрассе 2, 73614 Шорндорф, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения. Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. 107031, Россия, Москва, Трубная пл., 2.

Тел.: (495) 229-29-99; факс: (495) 229-79-99.

В случае упаковки на ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.

Тел./факс: (4712) 34-03-13.

www.pharmstd.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Тамифлю ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тамифлю ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Тамифлю (капсулы, 75 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – осельтамивира фосфата 98,50 (эквивалентно осельтамивиру) (75.00)

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат,

состав капсулы: корпус – железа (III) оксид черный Е 172, титана диоксид Е 171, желатин; крышечка – железа (III) оксид красный Е 172, железа (III) оксид желтый Е 172, титана диоксид Е 171, желатин; чернила печатные.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер № 2, с непрозрачным корпусом серого цвета и непрозрачной крышечкой светло-желтого цвета, с маркировкой синего цвета «ROCHE» на корпусе и «75 mg» на крышечке.

Содержимое капсулы – порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы.

Код АТС J05AH02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2–3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Cредний объем распределения (Vss) активного метаболита составляет примерно 23 литров. Связывание активного метаболита с белками плазмы крови незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы крови составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6–10 часов. Активный метаболит выводится полностью (>99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.

Фармакокинетика в особых группах

Больные с поражением почек

При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.

Больные с поражением печени

Исследование in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

Больные старческого возраста

У больных старческого возраста (65–78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25–35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3–12 лет. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

У детей 6-12 месяцев назначение осельтамивира в дозировке 3 мг/кг дважды в сутки обеспечивает плазменный уровень активного метаболита, аналогичный уровню, демонстрирующему клиническую эффективность у детей старшего возраста и взрослых.

Фармакодинамика

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В – фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

При приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.

Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4%. Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.

Показания к применению

лечение гриппа у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных, у которых наблюдаются симптомы гриппа, когда вирус гриппа циркулирует среди населения. Эффективность была продемонстрирована при начале лечения в течение 2 дней после первого появления симптомов гриппа.

профилактика гриппа у взрослых и детей:

профилактика гриппа у взрослых и детей старше 1 года после случаев контакта с лицами с клинически подтвержденным гриппом, когда вирус гриппа циркулирует среди населения

профилактика гриппа у детей младше 1 года во время пандемии гриппа.

Способ применения и дозы

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды. Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

В случаях, когда у взрослых, подростков ≥12 лет и детей с массой тела > 40 кг или ≥8 лет существует проблема с проглатыванием капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп (с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара), мед, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Стандартный режим дозирования

Взрослые и подростки старше 13 лет (с массой тела более 40 кг):

Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.

Рекомендованная доза Тамифлю для профилактики гриппа после контакта с инфицированным лицом – по 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение 10 дней.

Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта.

Рекомендованная доза для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; показана эффективность и безопасность препарата при приеме его в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Инструкция по применению ТАМИФЛЮ (TAMIFLU)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с непрозрачным корпусом серого цвета и непрозрачной крышечкой светло-желтого цвета, с маркировкой синего цвета “ROCHE” на корпусе и “75 mg” на крышечке; содержимое капсул – порошок от белого до желтовато-белого цвета.

1 капс.
осельтамивира фосфат 98.5 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира 75 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав капсулы: корпус – железа (III) оксид черный (E172), титана диоксид (E171), желатин; крышечка – железа (III) оксид красный (E172), железа (III) оксид желтый (E172), титана диоксид (E171), желатин; чернила печатные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит осельтамивира карбоксилат конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В – фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC 50 ), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

При приеме Тамифлю с целью постконтактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.

Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4%. Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния.

Фармакокинетика

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается из ЖКТ и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения C max составляет 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Связывание активного метаболита с белками плазмы незначительное – около 3%. Связывание пролекарства с белками плазмы – 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенного лекарственного взаимодействия. V ss активного метаболита составляет примерно 23 л.

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Осельтамивир выводится, главным образом (>90%), в виде активного метаболита. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%). У большинства пациентов T 1/2 активного метаболита из плазмы составляет 6-10 ч. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч); это указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь меченного радиоактивностью препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении Тамифлю (100 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) у больных с различной степенью поражения почек AUC обратно пропорциональна снижению функции почек.

В исследованиях in vitro показано, что у пациентов с патологией печени не наблюдалось значительного увеличения AUC осельтамивира фосфата и уменьшения AUC активного метаболита.

У пациентов пожилого и старческого возраста (65-78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении Тамифлю в аналогичных дозах. T 1/2 препарата у пациентов пожилого возраста существенно не отличался от такового у более молодых взрослых пациентов. С учетом данных по AUC препарата и его переносимости пациентам пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Фармакокинетику препарата Тамифлю изучали у детей от 1 до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким значениям AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

У детей в возрасте 6-12 месяцев назначение осельтамивира в дозе 3 мг/кг 2 раза/сут обеспечивает плазменную концентрацию активного метаболита, аналогичную терапевтической концентрации у детей старшего возраста и взрослых.

Показания к применению

  • лечение гриппа типа А и В у взрослых и детей;
  • профилактика гриппа у взрослых и детей.

Режим дозирования

Тамифлю принимают внутрь во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

При затруднениях проглатывания капсул у взрослых, подростков ≥12 лет и детей с массой тела > 40 кг или ≥8 лет необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без сахара, мед, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Стандартный режим дозирования

Лечение следует начинать на 1-й или 2-й день появления симптомов гриппа.

Взрослым и подросткам старше 13 лет (с массой тела более 40 кг) рекомендуемая доза по 75 мг (1 капсула) 2 раза/сут в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза/сут в течение 5 дней.

Взрослым и подросткам старше 13 лет (с массой тела более 40 кг) рекомендуемая доза для профилактики гриппа после контакта с инфицированным лицом – по 75 мг 1 раз/сут в течение 10 дней.

Прием препарата следует начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта.

Рекомендуемая доза для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз/сут; показана эффективность и безопасность препарата при приеме его в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

При лечении гриппа пациентам с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на хроническом гемодиализе , Тамифлю может быть назначен в дозе 30 мг перед сеансом диализа. Для поддержания концентрации осельтамивира в плазме Тамифлю в дозе 30 мг следует назначать после каждого сеанса гемодиализа. При перитонеальном диализе Тамифлю назначают в дозе 30 мг перед сеансом диализа, а затем в течение 5 дней по 30 мг/сут. У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) , не находящихся на гемодиализе, фармакокинетика осельтамивира не изучалась.

При профилактике гриппа пациентам с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг через день или же до 30 мг каждый день. Пациентам, находящимся на хроническом гемодиализе , Тамифлю может быть назначен в дозе 30 мг перед сеансом диализа. Для поддержания концентрации осельтамивира в плазме Тамифлю в дозе 30 мг следует назначать через один сеанс гемодиализа, в конце процедуры. При перитонеальном диализе Тамифлю назначают в дозе 30 мг перед сеансом диализа, а затем каждые 7 дней по 30 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • очень часто (>10%) – тошнота, рвота;
  • часто (1-10%) – диарея, боли в эпигастральной области;
  • редко ( Со стороны нервной системы:
    • очень часто (>10%) – головная боль;
    • часто (1-10%) – раздражительность, утомляемость;
    • нечасто (1-0.1%) – бессонница;
    • редко ( Со стороны дыхательной системы:
      • часто (1-10%) – кашель, носовые кровотечения, заложенность носа, назофарингит, бронхит, средний отит, синусит, бронхоспазм.

      Аллергические реакции:

      • нечасто (1-0.1%) – дерматит;
      • редко ( Прочие:
        • часто (1-10%) – боли в спине, герпес;
        • нечасто (1-0.1%) – конъюнктивит, лимфоаденопатия.

        Противопоказания к применению

        • хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК ≤10 мл/мин);
        • повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

        Применение при беременности и кормлении грудью

        Контролируемых клинических исследований по оценке безопасности Тамифлю при беременности не проводилось.

        Тамифлю следует назначать при беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка и проведена оценка безопасности, патогенности конкретного штамма вируса гриппа и состояния здоровья беременной женщины.

        Применение при нарушениях функции печени

        Применение при нарушениях функции почек

        Применение у пожилых пациентов

        Применение у детей

        Особые указания

        Данных по эффективности препарата Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

        У детей младше 13 лет с массой тела менее 40 кг рекомендуется применение Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь.

        Эффективность применения Тамифлю у детей в возрасте до 1 года не установлена. Однако имеются ограниченные данные по фармакокинетике у детей в возрасте 6-12 месяцев (см. раздел “Фармакокинетика”).

        Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

        Передозировка

        В настоящее время случаев передозировки не описано.

        Предполагаемыми симптомами острой передозировки могут быть тошнота и/или рвота. Отмечалась хорошая переносимость при приеме Тамифлю в разовых дозах до 1000 мг, однако наблюдались тошнота и рвота.

        Лекарственное взаимодействие

        По данным фармакологических и фармакокинетических исследований клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

        Лекарственное взаимодействие, обусловленное конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

        Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

        Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

        Маловероятно клинически значимое лекарственное взаимодействие, связанное с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

        Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

        Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Фармакокинетического взаимодействия между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

        При назначении Тамифлю вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики, антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиоидами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

        Тамифлю: описание, инструкция, цена

        Это современный противовирусный препарат, один из немногих, доказанно эффективно позволяющий бороться с гриппом А и B. Может использоваться не только для лечения, но и в профилактических целях.

        Показания

        Тамифлю предназначен для эффективного лечения и профилактики гриппа. Есть несколько форм выпуска, каждая из которых используется в отдельных случаях. Взрослые принимают препарат в капсулах, в соответствии с назначенной дозировкой. Новорожденным назначают прием предварительно подготовленной суспензии, рассчитывая дозировку с учетом массы их тела.

        Противопоказания

        Нельзя использовать тамифлю, если у пациента присутствует повышенная чувствительность к определенным составляющим препарата. Запрещено использование средства людям, которые страдают почечной недостаточностью хронического типа. Все противопоказания обязательно указаны в инструкции. Врачи учитывают их, назначая препарат, а от самоназначения мы настоятельно рекомендуем отказаться.

        Беременность

        Доктор может назначить тамифлю беременной женщине, если уверен в том, что польза существенно превысит возможный риск. При грудном вскармливании, впрочем, рекомендуется полностью отказаться от приема тамифлю, либо прекратить кормление на период приёма.

        Как приготовить суспензию?

        Действовать нужно поэтапно:

        1. Постучите по флакону, в котором содержится порошок. Это позволит равномерно распределить его внутри ёмкости.
        2. Используйте мерный стаканчик, чтобы набрать 52 мл жидкости.
        3. Добавляем воду во флакон, в котором содержится порошок. Тщательно перемешиваем всё: встряхивать флакон рекомендуется интенсивно, примерно 10-15 секунд.
        4. Снимаем колпачок, устанавливаем заранее подготовленный адаптер.
        5. Необходимо максимально плотно завинтить флакон, это позволит обеспечить его герметичность.

        После того, как вы закончили с приготовлением суспензии, обязательно укажите данные по ее созданию. Для этого есть этикетка — это позволит следить за сроками годности приготовленной суспензии.

        Дозировка

        Все будет зависеть от того, с какой целью вы собираетесь принимать тамифлю. Есть возможность использования средства для борьбы с уже имеющимися заболеваниями, но и в профилактических целях. Именно эти факторы сказываются на определении дозировки. Не рекомендуется самостоятельно планировать приём и определять дозировку, лучше всего, обсудить этот момент с врачом. Он сможет назначить оптимальные дозы, с учетом индивидуальных особенностей.

        Лечение

        • Взрослые и подростки, которым уже исполнилось 12 лет: необходимо принимать препарат 2 раза за день, за 1 прием – 1 капсула. Курс лечения может составлять 5-6 дней.
        • Дети, которые весят менее 40 кг: для них возможен прием капсул с идентичной предыдущему случаю дозировку, в случае проблем, врач может назначить изменение формы препарата на суспензию.
        • Новорожденные: здесь все будет зависеть от сложности ситуации, врач составляет индивидуальный график и дозировку приема суспензии. В большинстве ситуаций, опираясь на показатели веса малыша.

        Профилактика

        Если вы контактировали с потенциальным больным и хотите принимать тамифлю в качестве профилактического средства, достаточно 1 приема средства на протяжении дня. Курс такой профилактики — 5-7 дней.

        При сезонной эпидемии, рекомендуется регулярно принимать препарат 1 раз за день. Курс может составлять 5-6 недель, в зависимости от сложности эпидемиологической ситуации.

        Пациенты, у которых наблюдаются проблемы с почками

        Лечение. Дозировка назначается врачом индивидуально, с учетом состояния пациента.

        Профилактика. Если врач уверен в том, что препарат будет максимально эффективным, он индивидуально рассчитывает дозировку. При появлении побочных эффектов, возможна замена препарата.

        Приём при проблемах с печенью: никаких данных по отдельной корректировке доз. Возможен прием препарата по стандартной схеме.
        Старческий возраст: никаких данных по отдельной корректировке доз. Возможен прием препарата по стандартной схеме.

        Побочные эффекты

        Принимая тамифлю, как средство для борьбы с гриппом, взрослые сталкиваются со следующими побочными эффектами:

        • Наиболее часто, это сильная тошнота, сопровождающаяся рвотой. В большинстве случаев, это последствия первичного использования лекарства. В будущем, данные симптомы попросту исчезают, они не являются причиной прекращения лечения.
        • Можно отметить и другие проявления побочных действий — бронхит, диарея или нерегулярное головокружение. В целом, это не требует срочной отмены препарата, врач может лишь корректировать дозы.
        • Профилактический прием средства может сопровождаться определенными побочными действиями. Это ринорея и боли, которые могут менять свою локацию. При профилактическом приёме и проявлении таких симптомов, рекомендуется приостановить использование препарата.

        Педиатрическая практика

        Менее 1% детей, сталкиваются с неблагоприятными последствиями после приёма данного препарата. Наиболее регулярным явлением нежелательного типа является рвота. Помимо этого, можно отметить временные боли в животе, не критические проблемы со слухом. Отмечают внезапность проявления таких симптомов, они самостоятельно исчезают, в большинстве ситуаций, не требуется прекращение приема препарата. В целом, лучше всего сразу же проконсультироваться с врачом, возможна корректировка дозировки.

        Наличие особых указаний

        Препарат создан для борьбы с проявлениями гриппа типов А и B, никаких данных о том, насколько средство будет эффективным при других заболеваниях, не существует.

        Хранение

        Сегодня минимальная цена тамифлю зависит от формы лекарства. Доступны капсулы, а также специальный порошок, из которого готовят суспензию с последующим приёмом вовнутрь. Необходимо хранить лекарство в тёмных местах, к которым ограничен доступ детей. Если вы приготовили суспензию — использовать ее можно только 10 дней, после чего, остатки утилизировать.

        Продажа в аптеках

        Вы можете купить тамифлю в аптеках Сочи без предоставления специального рецепта. Стоимость за упаковку с десятью капсулами может быть чуть ниже тысячи рублей, но, как правило, вы встретите в аптеках цену на тамифлю в тысячу с небольшим.

        Тамифлю капсулы : инструкция по применению

        Состав

        осельтамивир 75 мг
        (в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)

        крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат

        Описание

        Твердые желатиновые капсулы, размер 2. Корпус – серый, непрозрачный; крышечка – светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул – порошок от белого до желтоватого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Roche», на крышечке – «75 mg».

        Фармакотерапевтическая группа

        Код АТХ [J05AH02] Фармакологическое действие Механизм действия

        Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В – фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

        Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

        Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (? 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».

        При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

        Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.

        В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.

        По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.

        Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.

        Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.

        После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

        У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

        Как показали эксперименты на хорьках, крысах и кроликах, активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. В этих экспериментах после перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

        Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

        Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

        Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.

        Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.

        Фармакокинетика в особых группах Больные с поражением почек

        При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.

        Больные с поражением печени

        Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

        Больные старческого возраста

        У больных старческого возраста (65 – 78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

        Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

        Тамифлю капс. 75мг N10 вн

        Торговое наименование

        Лекарственная форма

        Состав

        Описание

        Фармакотерапевтическая группа

        Фармакодинамика

        Фармакокинетика

        Фармакокинетика

        Фармакокинетика

        осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недоста­точности (с клиренсом креатинина 12 лет
        По 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.
        Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет
        Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

        Дети в возрасте от 1 года до 8 лет
        Рекомендуется Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг (для детей старше 2 лет). Для определения рекомендованно­го режима дозирования смотрите инструкции по медицинскому применению Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Возможно экстемпоральное приготовление суспензии с использованием капсул 75 мг (см. подраздел “Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю”).

        Профилактика
        Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными. Взрослые и подростки в возрасте >12 лет
        По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилак­тическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

        Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет
        Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую те­рапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

        Дети в возрасте от 1 года до 8 лет
        Рекомендуется Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Для определения рекомендованного режима дозирования смотрите инструкции по медицинскому применению Тамифлю® порошок для приготов­ления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Возможно экстемпоральное приготовление суспензии с использованием капсул 75 мг (см. раздел “Экстем­поральное приготовление суспензии Тамифлю”).

        Дозирование в особых случаях Больные с поражением почек Лечение
        Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У боль- ных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

        У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует умень­шить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержа­ния плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диа­лизе, Тамифлю следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем но 30 мг каждые 5 дней (см. также “Дозирование в особых случаях” и “Особые указания”). Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стади­ей почечной недостаточности (с клиренсом креатинина 1 года – в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется (см. раздел “Способ применения и дозы”).

        Дети
        Тамифлю® в данной лекарственной форме не следует назначать детям до 1 года. Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю
        В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю в лекарственной форме “порошок для приготовления суспензии для приема внутрь” отсутствует или при наличии признаков “старения” капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чай­ная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (см. выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

        Если пациентам требуется доза 75 мг то необходимо следовать следующим инструкциям:
        1. Держа одну капсулу 75 мг Тамифлю над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
        2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подсла­щенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.
        3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость не­большим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

        Если пациентам требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:
        1. Держа одну капсулу 75 мг Тамифлю над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
        2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими ко­личество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 минут.
        Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он явля­ется неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содер­жимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо вы­бросить.
        4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хо­рошо перемешать.
        5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость не­большим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

        Повторяйте данную процедуру перед каждым приемом препарата.

        Опыт применения осельтамивира (тамифлю) при гриппе и ОРВИ у детей

        Ежегодно от гриппа и его осложнений умирает более полумиллиона человек [1]. Самым эффективным способом снижения заболеваемости является специфическая вакцинопрофилактика. Но так как вирусы гриппа обладают способностью к антигенной изменчивости поверхнос

        Ежегодно от гриппа и его осложнений умирает более полумиллиона человек [1]. Самым эффективным способом снижения заболеваемости является специфическая вакцинопрофилактика. Но так как вирусы гриппа обладают способностью к антигенной изменчивости поверхностных белков гемагглютинина и нейраминидазы, разработчики вакцин вынуждены ежегодно создавать новые антигенные препараты, выпуск которых занимает как минимум 9 мес, в связи с чем нельзя гарантировать полного соответствия вакцины и циркулирующего штамма [2]. (Кроме того, учитывая возникшую угрозу нового пандемического штамма птичьего гриппа (H5N1), который может появиться достаточно внезапно, встает вопрос о необходимости применения эффективных этиотропных химиопрепаратов.)

        В настоящее время класс противогриппозных препаратов включает адамантадины амантадин и римантадин, действие которых направлено на ионные каналы М2 и ингибиторы нейраминидазы осельтамивир и занамивир [3]. Однако адамантадины в настоящее время на 30–60% оказываются неэффективными. Так, за 10 лет наблюдения частота случаев лекарственной устойчивости выросла с 0,4% в 1995 г. до 12,3% в 2004 г. Развитие резистентности к обоим препаратам связано с мутацией вируса гриппа А, в результате которой функция ионного канала белка М2 оказалась защищенной от действия адамантадинов [4, 5, 6, 7, 8].

        Напротив, мутации, необходимые для развития устойчивости к ингибиторам нейраминидазы, происходят в труднодоступном участке молекулы фермента нейраминидазы, что снижает ее активность и возможность развития резистентности, обусловливая тем самым активность ингибиторов этого фермента в отношении всех подтипов вирусов А и В.

        Первым препаратом в этой группе был занамивир, предназначенный для местного применения в виде ингаляции, но не оказывающий системного воздействия при гриппе, что послужило причиной разработки нового лекарственного средства — осельтамивира (тамифлю). По данным литературы, применение тамифлю при гриппе у взрослых больных уменьшает тяжесть заболевания, сокращает период клинических проявлений, уменьшает частоту осложнений, требующих применения антибактериальных средств [9, 10, 11, 12, 13]. Однако информации по применению тамифлю у детей собрано немного, что послужило целью настоящего исследования по изучению клинической эффективности и безопасности этого препарата при гриппе и других респираторных инфекциях у детей.

        Под наблюдением находились 50 детей в возрасте от 12 до 15 лет, 25 из которых получали тамифлю (основная группа) и 25 — общепринятое лечение (группа контроля). К категории часто болеющих относились 34% детей. У 9 детей имелась хроническая патология: у 1 — рецидивирующий обструктивный бронхит, у 1 — бронхиальная астма, у 7 — хронический тонзиллит, у 2 — поллиноз.

        По совокупности клинических данных грипп можно было диагностировать у 16 больных основной и у 14 — контрольной групп, парагрипп — у 9 и у 11 больных, аденовирусную инфекцию — у 8 и у 6 больных соответственно.

        Препарат тамифлю в дозе 75 мг назначали в остром периоде болезни по 2 раза в день не позднее первых 30 ч заболевания в течение 5 дней на фоне сопутствующей симптоматической терапии. Дети из группы контроля с первого дня обращения к врачу получали антигистаминные, жаропонижающие, муколитические препараты, а 13 из них, помимо симптоматического лечения, получали антибиотики в связи с возникновением у них бактериальных осложнений.

        У больных, лечившихся тамифлю, отмечена достоверно меньшая продолжительность клинических симптомов, независимо от тяжести ОРВИ (рисунок, а).

        Как видно из приведенных данных, продолжительность лихорадки и других проявлений интоксикационного синдрома (недомогание, снижение аппетита, слабость, сонливость, снижение физической активности) сокращалась в 3 и более раз; ринита — в 2,6 раза; на фоне терапии тамифлю продуктивный кашель с эффектом разжижения мокроты появлялся со 2–3-го дня, а в группе контроля — после 4-го дня. Максимальный клинический эффект среди больных ОРВИ отмечался у 72% детей уже на вторые сутки приема препарата. В эти же сроки у 67% детей отмечалось изменение плотности мокроты в сторону ее разжижения, в то время как в группе контроля эти изменения регистрировались только у 43% детей.

        У больных ОРВИ из группы контроля с бактериальными осложнениями продолжительность лихорадки и других проявлений интоксикационного синдрома уменьшились в 4,4 раза; продолжительность ринита — в 3,2 раза; продуктивный кашель с эффектом разжижения мокроты появлялся на фоне лечения тамифлю в среднем со 2-го дня, а в группе контроля — с 5-го дня (рисунок, б).

        Переносимость препарата у всех детей была хорошей. Побочных реакций в виде болей в животе, тошноты, рвоты, диспепсических явлений, ощущения комка или инородного тела, сухости/саднения в горле, связанных с получением тамифлю, не отмечалось. На фоне терапии тамифлю не было выявлено аллергических реакций. У детей, страдающих атопическим дерматитом, поллинозом, бронхиальной астмой, не отмечалось также усугубления проявлений заболевания.

        Проведенное исследование показало, что препарат тамифлю безвреден, хорошо переносится, эффективен при лечении не только гриппа, но и ОРВИ. Механизм клинического улучшения при ОРВИ на фоне лечения тамифлю не совсем ясен. Поскольку в ходе лечения препаратом (по 75 мг 2 раза в день в течение 5 дней) у всех детей, независимо от этиологии заболевания, отмечали значительное улучшение самочувствия и быструю обратную динамику клинических проявлений, можно допустить, что тамифлю ингибирует не только нейраминидазу, но и другие факторы патогенности вирусов. Несомненно, клинический эффект препарата напрямую связан с подавлением вирусной агрессии, а это, как известно, ведет к уменьшению уровня провоспалительных цитокинов, количества клеток, экспрессирующих CD95+, снижению адгезивной способности мононуклеарных клеток крови, к активации лимфоцитов, целенаправленной поляризации Th-0-лимфоцитов в Th-1, экспрессии на мембране клеток HLA-DR 11 класса, стимуляции фагоцитарной системы макрофагов и нейтрофилов, росту и активации цитотоксических и NK-клеток [14, 15, 16].

        Такие сдвиги в иммунной системе способствуют подавлению бактериальной и грибковой флоры, определяя неосложненное течение заболевания.

        Наши данные согласуются с информацией других авторов. Так, по данным L. Kaiser (2003), при применении тамифлю не только быстрее разрешаются симптомы основного заболевания, но и снижаются на 55%, по сравнению с плацебо, частота вторичных осложнений со стороны нижних дыхательных путей, а также число госпитализаций. У пациентов повышенного риска частота бактериальных осложнений, требующих назначения антибиотикотерапии, уменьшалась на 34%, а число госпитализаций — на 59% [17].

        По данным C. M. Machado (2004), у больных с ослабленным в результате пересадки костного мозга иммунитетом не только отмечалась высокая эффективность при применении тамифлю, но и его хорошая переносимость [18].

        В работе R. J. Whitley (2001 г.) показана эффективность тамифлю у детей в возрасте 1 года и старше. У детей, получавших препарат, выздоровление наступало на 36 ч раньше, чем в контрольной группе. При этом на 44% снизилась частота бактериальных осложнений, у детей с бронхиальной астмой наблюдалось достоверное увеличение объема форсированного выдоха за 1 с [19].

        На основании результатов нашего исследования можно сделать следующие выводы.

        • Осельтамивир (тамифлю) можно считать препаратом выбора при лечении гриппа и других респираторных инфекций.
        • Современная этиотропная терапия гриппа и ОРВИ препаратом тамифлю способствует сокращению продолжительности лихорадки, явлений интоксикации, а также сроков купирования катаральных явлений.
        • При системной терапии осельтамивиром (тамифлю) не отмечается развитие обструкции дыхательных путей и бактериальных осложнений, что позволяет избежать госпитализации в стационар и отказаться от назначения антибактериальной терапии.
        • Случаев гиперчувствительности к тамифлю не выявлено, препарат хорошо переносится и не имеет противопоказаний.
        • Осельтамивир (тамифлю) при гриппе и других респираторных инфекциях необходимо назначать по 75 мг 2 раза в день в течение 5 дней у детей старше 12 лет, в остром периоде заболевания – не позднее чем через 48 ч с момента появления первых симптомов.

        По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

        О. В. Кладова, доктор медицинских наук
        Т. Ф. Погодина
        В. Ф. Учайкин
        , доктор медицинских наук, профессор, академик
        РГМУ, Москва

        Читайте также:
        Корилип при беременности
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: