Лоперамид при беременности

Лоперамид: что это за таблетки

Каждый хотя бы раз в жизни сталкивался с диареей. Лоперамид может быстро купировать расстройство кишечника, если принять препарат вовремя. Если диарея застала в самый неудобный момент, наличие под рукой Лоперамида будет спасением.

Что входит в состав Лоперамида

В состав препарата входит единственное активное вещество – гидрохлорид лоперамида. Кроме него разные производители позволяют себе добавлять в препарат кукурузный крахмал, лактозу и другие вспомогательные компоненты.

Лоперамид или Имодиум: что лучше

Имодиум – это торговое название, под которым фармацевты продают лоперамид. Иными словами, Имодиум – это более дорогой вариант лоперамида. Разница в цене может достигать 10-кратного увеличения.

Лоперамид для чего применяется

Препарат направлен на избавление от приступа диареи. Работает он следующим образом: активное вещество, попадая в кишечник, начинает свое воздействие на его мускулатуру и способность сокращаться. В результате, прием Лоперамида останавливает активность кишечника, одновременно усиливая тонус анального сфинктера, благодаря чему жидкий стул не может бесконтрольно высвобождаться из прямой кишки. Неактивное состояние кишечника, близкое к параличу, позволяет пище успеть всосаться в кровоток, и медленно продвигаться к выходу.

Как пить Лоперамид при поносе

Прежде всего, важно понять этиологию диареи. Если понос возник из-за волнения, или во время путешествия, спровоцировавшего синдром туриста – Лоперамид придется как нельзя кстати. Прием таблетки необходимо осуществить сразу после акта дефекации. То есть, если есть ощущение того, что вот-вот случится опорожнение, калу нужно позволить выйти, после чего сразу принять препарат. Лоперамид остановит работу кишечника и усилит анальный сфинктер. Если не дать выйти порции кала, стремящегося наружу, может произойти интоксикация.

При отравлениях прием Лоперамида не оправдан, поскольку препарат не является сорбентом, он не помогает останавливать всасывание токсических веществ в кровь. Вместо этого, он просто заставит кишечник замереть, а если учесть тот факт, что внутри него находится некачественная пища, ставшая причиной диареи, состояние больного только ухудшится, поскольку отравляющие вещества будут пребывать внутри желудочно-кишечного тракта.

Сколько стоит Лоперамид Акрихин

Производителей, выпускающих Лоперамид под разными наименованиями, немало. Приписка «Акрихин» говорит о том, что лекарственно средство относится к определенной компании. Производитель Акрихин ХФК АО не является представителем компаний, продающих препараты по высокой цене, поэтому, если в аптечном пункте не оказалось просто Лоперамида, и фармацевт предлагает аналог с припиской «Акрихин», не стоит пугаться. Цена за упаковку из 20 таблеток будет стоить около 59 рублей, а коробка с десятком таблеток – всего 30 рублей.

Можно ли пить Лоперамид во время беременности

Диарея, возникшая в период беременности, не должна становиться поводом принимать решение о самолечении. В первую очередь, необходимо обследовать беременную женщину на предмет наличия кишечной инфекции. Затем важно оценить рацион ее питания, чтобы сделать выводы о необходимости коррекции меню. Если диарея не стала результатом серьезных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, Лоперамид может быть разрешен к применению при условии, что срок беременности не относится к первому триместру.

Лоперамид инструкция: от чего

Назначение препарата не всегда связано с открывшейся диареей, хотя она является основным показанием. Если расстройство стула возникло из-за реакции на прием лекарственных препаратов, следует принять Лоперамид, который остановит быстрое передвижение пищи по кишечнику, а вместе с ней и принятого лекарства.

Это позволит активным веществам не эвакуироваться через анальное отверстие, а остаться в кишке, чтобы успеть всосаться в кровь и оказать ожидаемую лечебную помощь. Часто диарею вызывает прием антибиотиков. Если больной будет принимать антибактериальные препараты, и они вместе с частым жидким стулом моментально будут выходить из организма, никакого лечения не получится. Поэтому понос, вызванный приемом лекарств – первое показание для назначения Лоперамида.

Кроме того, препарат показано принимать при нарушении процессов метаболизма. В этом случае пациент, сколько бы ни ел, – не набирает вес, не получает достаточного количества питательных веществ, в результате чего организм стремительно истощается. Лоперамид позволяет пище задержаться в кишечнике, а витаминам и минералам всосаться через его стенки.

Если больному была сделана операция по выведению конца кишечника через отверстие в брюшной полости, может быть назначен Лоперамид для того, чтобы снизить частоту дефекаций, а также позволить пище задержаться в просвете, что особенно актуально для тех пациентов, чья длина кишечника существенно сократилась в результате операции.

Противопоказания

В первую очередь препарат противопоказан пациентам, моложе 6 лет. Диарея у ребенка младшего возраста не может лечиться Лоперамидом в домашних условиях – любое нарушение работы желудочно-кишечного тракта должно сопровождаться визитом к врачу. Кроме того, паралич кишечника в раннем возрасте может привести к смертельно опасным последствиям – разрыву кишечника из-за большого числа скопившихся фрагментов пищи, слизи и пены.

Читайте также:
Эуфиллин при беременности

Лоперамид в каких дозах принимать

Чаще всего прием Лоперамида носит эпизодический характер – в момент приступа диареи. При остром расстройстве стула принимают две таблетки, что ровняется 4 мг действующего вещества. При сохранении симптоматики повторный прием снижают до 1 таблетки, но не раньше, чем через 3 часа после приема первых двух.

При хронической диарее прием препарата может продолжаться до тех пор, пока не исчезнет неприятный симптом. Важно помнить, что не стоит превышать суточную дозу в 16 мг, что равно 8 таблеткам.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Лоперамид капсулы – Обновление – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну капсулу

Лоперамида гидрохлорид – 2,0 мг

лактозы моногидрат – 104,5 мг

крахмал кукурузный – 30,0 мг

магния стеарат – 1,4 мг

кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,7 мг

Капсулы твердые желатиновые [состав корпуса капсулы:

диоксид титана – 2,0000 %

желатин – до 100 %

состав крышечки капсулы:

краситель синий патентованный – 0,1314%

диоксид титана – 2,0000 %

краситель железа оксид желтый – 0,1388 %

желатин] – до 100 %.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания:

– Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания);

– в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;

– регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

– дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– беременность (1 триместр);

– период грудного вскармливания;

– детский возраст до 6 лет;

– острая дизентерия характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;

– язвенный колит в стадии обострения;

– бактериальный энтероколит вызванный патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter;

– псевдомембранозный колит связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;

– кишечная непроходимость (в том числе в случаях когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий таких как мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью:

Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Беременность и лактация:

Данные о том что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Читайте также:
Как лечить кашель при беременности?

Период грудного вскармливания

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая водой.

Взрослым: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 капсулы (4 мг) в день затем – по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Дети старше 6 лет: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 1 капсулу (2 мг) в день затем по 1 капсуле после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел “Особые указания”).

Побочные эффекты:

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: “часто” (≥1/100

Лоперамид

Фармакологическое действие

Лоперамид — противодиарейный препарат, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счёт ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов (Pg)). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

Действие наступает быстро и продолжается 4–6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — 40 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 5 часов после приёма раствора и 2,5 часа — после приёма капсул. Связывание с белками плазмы — 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (T½) — 9–14 часов. Попавший в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путём конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания

  • Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза;
  • при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства;
  • илеостома (с целью уменьшения частоты и объёма стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к лоперамиду;
  • дивертикулёз;
  • кишечная непроходимость;
  • язвенный колит в стадии обострения;
  • диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
  • острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные в том числе Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
  • беременность (I триместр);
  • период лактации;
  • детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

  • Тяжёлые нарушения функции печени;
  • беременность (II и III триместры);
  • детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения лоперамида при беременности не проведено.

Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности по назначению врача, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надёжные методы контрацепции.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения лоперамида в период грудного вскармливания не проведено.

Лоперамид проникает в грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки (2–12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4–8 лет — по 1 мг 3–4 раза в сутки в течение 3 дней; 9–12 лет — по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.

Побочные действия

Дискомфорт в животе, метеоризм, гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), кишечная колика, тошнота, рвота, запор, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение. Редко — задержка мочи. Крайне редко — кишечная непроходимость.

Читайте также:
Темпалгин при беременности

Передозировка

Симптомы

Угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение

Антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция лёгких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

Меры предосторожности

При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

C ( риск не исключается )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Лоперамид:

Лоперамид-тк : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07D A03

Фармакологические свойства

При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно – кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 – 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 – 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % – с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

– острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

– регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Читайте также:
Синупрет при беременности

Побочные действия

– аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

– запор и/или вздутие живота, кишечная колика

– гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

– головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

– гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

– удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии

– ускоренное образование токсического мегаколона

– анафилактический шок и анафилактоидные реакции

– кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

– буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду

– острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

– кишечная непроходимость, запоры

– хронический язвенный колит, дивертикулит

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– беременность, период лактации

– тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначать Лоперамид-ТК одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин) – во избежания взаимного усиления эффекта.

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля (если с момента отравления прошло не более 3 часов). При необходимости проводят симптоматическую терапию и искусственную вентиляцию легких. Антидот – налоксон (внутривенно, в дозе 0.4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами). Пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением в течение не менее 48 часов.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары подгруппы хром-эрзац.

Допускается по согласованию с потребителем упаковка по 140 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую тару без вложения в пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Лоперамид капсулы: инструкции по применению : инструкция по применению

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamidе;

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул – порошок белого цвета без запаха.

Название и местонахождение производителя

Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.

Код АТС A07D A03.

Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин – белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобного агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает везде гематоэнцефалический барьер; не вызывает страсти и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.

Читайте также:
Бепантен при беременности

При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Через 1:00 после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% – в печени, 0,04% – в мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4:00; период полувыведения (Т ½ ) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% – с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровне Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

  • острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и лихорадкой;
  • язвенным колитом в случае обострения
  • бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и тому подобное;
  • псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • запором, заболеваниями с нарушением перистальтики (паралитический илеус).

Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении

Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.

При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.

У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.

Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Применяют взрослым и детям старше 6 лет.

начальная доза – 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем – 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула.

Срок лечения острой диареи – до 5 дней.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

начальная доза – 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей – 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг – 12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической диарее для взрослых – 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).

Передозировка

Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Читайте также:
Синусовая тахикардия при беременности

Побочные эффекты

Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны

со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта и боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, крайне редко – кишечная непроходимость;

со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение

со стороны мочеполового тракта: затрудненное мочеиспускание (особенно у мужчин с увеличенной предстательной железой), задержка мочи, сексуальная дисфункция (редко)

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, ухудшение состояния при глаукоме;

а лергични реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отек, крапивница и в крайне редких случаях пузырчатый сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок и анафилактоидные реакции;

другие: ксеростомия, снижение потоотделения в сочетании с повышенной температурой тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2:00 до приема лоперамида. Одновременное назначение Лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида гидрохлорида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Кроме препаратов с аналогичными фармакологическими свойствами, взаимодействие с другими препаратами неизвестна.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Лоперамид-Акрихин (капсулы)

*Производственный комплекс компании оснащен современным оборудованием от ведущих зарубежных поставщиков фармацевтического оборудования: IMA, Glatt, DGM и других

  • Поделиться
  • Скачать
  • Распечатать

–>

Согласно действующему законодательству информация, представленная в данном разделе, предназначена исключительно для дипломированных специалистов в сфере медицины и фармацевтики.

Являетесь ли вы дипломированным специалистом в сфере здравоохранения?

Международное непатентованное название:
лоперамид
Задать вопрос по препарату

Регистрационный номер: Р N001229/01

Торговое название препарата: Лоперамид-Акрихин

Международное непатентованное название: лоперамид

Лекарственная форма: капсулы

Состав:
1 капсула содержит:
активное вещество — лоперамида гидрохлорид 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Описание:
Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого сжелтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
противодиарейное средство.
Код АТХ: A07DA03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения – 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта. Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акрихин в капсулах не назначают детям до 6 лет).

С осторожностью

Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивать водой.
Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг) Лоперамид-Акрихин, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза – 8 капсул (16 мг).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза -16 мг.
При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 4 капсулы (8 мг).
При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акрихин назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза 6 мг на 20 кг.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Читайте также:
Сенаде при беременности

Побочное действие
Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.
Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт вживоте, тошнота, рвота, метеоризм.
Редко — задержка мочи, крайне редко — кишечная непроходимость.

Передозировка
Симптомы: признаки угнетения функции центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акрихин больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 часа после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Особые указания
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамид-Акрихин ® необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать в капсулах.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акрихин следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капсулы 2 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03

Лоперамид (Loperamidum)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Лоперамид 2 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Актуальная информация
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антидиарейное средство. Связываясь с опиатными рецепторами кишечной стенки, блокирует выделение ацетилхолина и простагландинов. Вследствие этого уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого кишечника, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, повышается тонус анального сфинктера, что приводит к устранению недержания кала и позывов к дефекации. В отличие от других опиатных агонистов лоперамид связывает кальмодулин — белок, регулирующий транспорт ионов в кишечнике, а также не оказывает морфиноподобного действия на ЦНС.

Фармакокинетика. Лоперамид легко абсорбируется в кишечнике. Действие препарата наступает быстро (через 1 ч после приема внутрь 85% лоперамида определяют в ЖКТ, 5% — в печени) и длится 4–6 ч. Максимальную концентрацию в крови определяют через 4 ч после перорального приема. Период полувыведения препарата — 17–40 ч; 70% лоперамида всасывается в кишечнике в неизмененном виде. После всасывания 30% препарата снова выделяется в кишечник, а 40% метаболизируется в печени и в виде конъюгатов выводится с желчью. Около 5% лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов.

При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, при нарушении функции печени возможно повышение концентрации препарата. Препарат не проникает через ГЭБ.

Показания Лоперамид

симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергической, психоэмоциональной, лекарственной, обусловленной рентгеновским облучением, изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушениями метаболизма и абсорбции, а также несептической формой синдрома раздраженной толстой кишки, язвенным колитом); регуляция стула у больных с илеостомой.

Применение Лоперамид

при острой диарее детям в возрасте 2–5 лет — по 1 мг 3 раза в сутки; 6–8 лет — по 2 мг 2 раза в сутки, 9–12 лет — 2 мг 3 раза в сутки.

На 2-й день лечения при продолжающейся диарее препарат назначают в дозе 2 мг после каждой дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 3 мг на 10 кг массы тела.

При острой диарее у взрослых и детей старше 12 лет начальная доза составляет 4 мг, затем по 1 таблетке (2 мг) после каждой дефекации в случае жидкого стула. Установленную оптимальную дозу принимают 1 раз в сутки или распределяют на несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4–8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается на протяжении 48 ч.

При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, которая обеспечивает частоту дефекации нормальной консистенции 1–2 раза в сутки (2–12 мг в сутки), но не превышая максимальной суточной дозы — 16 мг.

После нормализации стула или при отсутствии дефекации в течение 12 ч прием препарата прекращают.

Противопоказания

возраст до 2 лет, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, I триместр беременности, период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

возникают, как правило, только при длительном применении препарата. Возможны реакции гиперчувствительности (кожная сыпь), ощущение дискомфорта, боль в эпигастральной области и нижней части живота, метеоризм; редко — повышенная утомляемость, апатия, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, ощущение сухости во рту, тошнота и рвота, запор, крайне редко — кишечная непроходимость.

Особые указания

таблетки Лоперамида содержат лактозу, поэтому препарат с осторожностью применяют при непереносимости лактозы, галактоземии и нарушении всасывания глюкозы/галактозы.

При лечении диареи (особенно у детей) необходимо восстанавливать потерю жидкости и электролитов и придерживаться диеты. Для продолжительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы не установлены. При отсутствии эффекта препарата на протяжении 2 сут необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна этиология заболевания, следует применять этиотропные средства (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях). Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняют диарею. После нормализации стула или при отсутствии дефекации в течение 12 ч прием препарата прекращают. С осторожностью применяют при нарушении функции печени, обезвоживании, у пациентов пожилого возраста (риск потери жидкости и электролитов).

Несмотря на отсутствие данных о тератогенном и эмбриотоксическом действии препарата, применять лоперамид во II и III триместр беременности можно только в случае, если терапевтический эффект преобладает над потенциальным риском для плода.

В случае возникновения слабости, утомляемости, сонливости или головокружения при применении препарата рекомендуют воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Взаимодействия

не рекомендуют сочетанное применение Лоперамида с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуют применять не позднее чем за 2 ч до приема лоперамида. Клинически значимого взаимодействия Лоперамида с лекарственными препаратами других групп не выявлено.

Опиоидные анальгетики повышают риск развития тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Специфический антидот опиатов — налоксон (вводят 0,4 мг/мл в/в многократно с 2–3-минутными интервалами); клиническое наблюдение за состоянием пациента в течение 48 ч. При необходимости — поддержание функции дыхания.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.

Актуальная информация

Диарея ― одна из ведущих проблем здравоохранения. Она не только существенно ухудшает качество жизни, но и в некоторых случаях может приводить к фатальным последствиям. Так или иначе, с проявлениями острых кишечных инфекций время от времени сталкивается каждый житель Земли. Кроме того, существует масса заболеваний и патологических состояний, которые также сопровождаются диареей разной степени тяжести, что не только доставляет дискомфорт, но и может влиять на течение основного заболевания.

Лоперамид ― это препарат, который на слуху как у врачей, так и у пациентов. Он известен благодаря своей способности быстро и эффективно прекращать диарею. И хотя в некоторых ситуациях он является удобным инструментом для контроля пассажа содержимого ЖКТ, необходимо учитывать особенности его терапевтического эффекта и метаболизма, чтобы во время применения препарата достичь максимального эффекта при минимуме побочных реакций.

Механизм действия и эффекты Лоперамида

Лоперамид, действующее вещество одноименного препарата ― это синтетическое производное пиперидина (LiverTox, 2019). Препарат был одобрен для применения в США в 1976 г. и до сегодня считается популярным лекарственным средством для лечения острой диареи. Он представляет собой аналог опиатов с преобладающим антидиарейным эффектом, действующий как через холинергическую, так и через нехолинергическую системы. Лоперамид угнетает высвобождение простагландинов (в частности, простагландина Е2) и ацетилхолина благодаря связыванию с μ-опиатными рецепторами миэнтерического сплетения кишечной стенки (Lee K.J., 2015). Вследствие этого тормозится простагландин Е2-опосредованная секреция воды (Huges S., 1984), а также замедляются пропульсивные перистальтические движения кишечника, что приводит к замедлению пассажа кишечного содержимого и повышению всасывания воды, электролитов и глюкозы кишечной стенкой. Аналогичный эффект наблюдается в исследованиях при стимуляции кишечной стенки холерным токсином (Sandhu B.R., 1981), а также термостабильным и термолабильным токсинами E. coli (Huges S., 1982). На всасывание воды и электролитов в кишечнике здорового человека лоперамида гидрохлорид не влияет (Huges S., 1984). Кроме того, препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует снижению императивных позывов к дефекации и уменьшает выраженность недержания каловых масс (инструкция МЗ Украины).

Лоперамид не является структурным аналогом морфина или кодеина и характеризуется минимальным эйфорическим действием, поскольку активно выводится (LiverTox, 2019), однако его обезболивающий эффект натолкнул ученых на мысль о топическом применении препарата (в форме крема) для лечения нейропатической боли (Kopsky D.J., 2019).

Действующее вещество препарата Лоперамид после приема внутрь быстро абсорбируется в ЖКТ, однако при первом же прохождении через печень практически полностью экстрагируется из крови и интенсивно метаболизируется, вследствие чего системная биодоступность препарата не превышает 0,3% (инструкция МЗ Украины). Это важно учитывать при сочетании Лоперамида с другими препаратами, которые также метаболизируются в печени. Например, при применении сочетанно с ко-тримоксазолом биодоступность лоперамида (концентрация его в плазме крови) возрастает почти в 2 раза (Kamali F., 1996). Подобные эффекты можно наблюдать при сочетанном применении Лоперамида с хинидином, ритонавиром, итраконазолом и гемфиброзилом (инструкция МЗ Украины).

Показания к применению Лоперамида

Основным показанием к применению Лоперамида является симптоматическое лечение острой диареи у детей в возрасте старше 12 лет и взрослых. Что касается детей младшего возраста, риск развития побочных эффектов у них высок даже при дозе менее 0,25 мг/кг/сут, поэтому его допустимо применять только в тех случаях, когда связанное с диареей обезвоживание представляет угрозу для жизни (Sandhu B.K., 1983). При лечении кишечных инфекций в легкой форме или средней тяжести следует отдавать предпочтение адекватному пополнению жидкости в организме за счет употребления ее внутрь или в/в регидратации (Su-Ting T.L., 2007).

Существует информация, что лоперамид допустимо применять для лечения диареи путешественников. Доказано, что сочетание его с антибактериальными препаратами (например азитромицином) достоверно уменьшает длительность проявления клинических симптомов (Ericsson C.D., 2007).

В результате некоторых исследований была установленна эффективность применения лоперамида в комбинации с другими препаратами для лечения недержания кала у женщин. Адекватная комбинированная терапия позволяет достичь улучшения консистенции каловых масс, уменьшения количества императивных позывов и повышения прямокишечной чувствительности (Sjödahl J., 2015).

Лоперамид может применяться для терапии синдрома раздраженной кишки с преобладающим диарейным синдромом ― при его курсовом применении достоверно уменьшается выраженность абдоминального болевого синдрома, снижается частота императивных позывов (Trinkley K.E., 2014), а также улучшается консистенция каловых масс (Шептулин А.А., 2014). Однако длительность его применения ограничена из-за антихолинергических и прочих побочных эффектов (Hadley S.K., 2005).

Также существует информация о том, что лоперамид возможно назначать пациентам при хронической диарее. В то время как острая диарея (длится до 14 сут) обычно связана с инфекционными агентами, хроническая (более 4 нед) ассоциирована с такими неинфекционными причинами, как воспалительные заболевания толстой кишки, гипертиреоидизм, недостаточность поджелудочной железы, тонкокишечная мальабсорбция и т.д. Однако во всех этих случаях расстройства стула являются лишь симптомом заболевания, которое требует детального обследования и более специализированной терапии (Lee K.J., 2015).

Описан опыт применения лоперамида для лечения диареи и недержания кала у пациентов с болезнью Помпе (Karabul N., 2014) ― системным заболеванием, в основе которого лежит повреждение нервных и мышечных клеток всего человеческого организма, обусловленное депонированием гликогена в лизосомах.

Возможно применение лоперамида в хирургической практике в период адаптации после сложных операций на ЖКТ. Диарея является одним из самых распространенных осложнений гастроэнтерологической хирургии (Lobo D.N., 1992). В частности, описан опыт эффективного контроля пассажа кишечного содержимого у больных с высокой концевой илеостомой (Mackowski A., 2015). Также рекомендуется включать лоперамид в схемы терапии при синдроме короткой кишки — специфическом синдроме, возникающем после обширной резекции тонкой кишки (Harjai M.M., 2001) или тонко-толстокишечного сегмента (Mainguet P., 1977).

В литературе есть информация о применении лоперамида для восстановления контроля за актом дефекации после сверхрадикальных колопроктологических операций (например колопроктэктомия при диффузном семейном полипозе с последующим созданием илеоанального резервуара). В этом случае способность к удержанию кала и его порционному отхжодению восстанавливается в течение длительного времени ― 6 мес и более. При этом пациент принимает лоперамид курсами либо эпизодически по необходимости (Волков А.В., 2013). Кроме того, существует опыт назначения лоперамида в комплексе предоперационной подготовки и ранней послеоперационной терапии при обширных хирургических вмешательствах на перианальной области ― он позволяет задержать первое отхождение стула после операции на 3–4 дня, чем создает благоприятные условия для заживления послеоперационной раны (Помазкин В.И., 2011).

При анализе данных из зарубежных источников зафиксировано, что лоперамид популярен в онкологии ― применяется для борьбы с диареей, индуцированной химиотерапией (Zidan J., 2001) или иммунотерапией (Schaefer E.S., 2016), особенно если в схему включены флуороурацил или иринотекан, а также курсами облучения области живота и таза (Muehlbauer P.M., 2009). При этом диарея имеет сложный патогенез, длительное течение (на протяжении всего курса лечения) и может вызывать значимое обезвоживание, потерю электролитов или истощение, что существенно влияет на выживаемость больных.

У пациентов с ВИЧ при назначении высокоактивной антиретровирусной терапии (в частности, ингибиторы протеазы) часто развивается диарея как побочный эффект. В таком случает также рекомендуется применять лоперамид (Горяйнов С.В., 2013).

Как и когда применять Лоперамид

Лоперамид предназначен для лечения острой диареи у детей в возрасте старше 12 лет и взрослых. Однако следует учитывать, что препарат не предназначен для лечения состояний, которые сопровождаются существенной потерей воды и электролитов. Он может применяться в комплексной терапии тяжелых кишечных инфекций, однако на первом плане должна быть адекватная оральная или парентеральная регидратация.

Общий принцип применения Лоперамида сводится к тому, что лечение начинают с 2 таблеток (4 мг) и принимают еще одну таблетку (2 мг) после каждого следующего жидкого испражнения. При этом согласно официальной инструкции суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг) препарата. Таблетки при этом следует глотать целиком и запивать достаточным количеством воды. Такая схема лечения подходит для терапии как кишечных инфекций, так и синдрома раздраженной кишки (инструкция МЗ Украины).

Существует также рекомендация (Yates J., 2005) применять лоперамид для комплексного лечения диареи путешественников по такой схеме: 2 таблетки по 2 мг после первого жидкого стула и 1 таблетка после каждого последующего (не более 8 мг за 24 ч), что позволяет ограничить длительность заболевания одними сутками. Рекомендуется дополнять терапию эмпирическим назначением антибактериальных препаратов из группы фторхинолонов или азитромицина.

Для усиления эффекта лоперамид допустимо сочетать с симетиконом ― препаратом, который уменьшает вздутие живота благодаря снижению поверхностного натяжения кишечного содержимого (облегчение отхождения газов) (Barr W., 2014).

Лоперамид не рекомендуется длительно применять для самолечения (отпускается без рецепта врача) ― если в течение 48 ч диарея не прекратилась, следует отменить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Что важно знать

Лоперамид не предназначен для лечения неспецифического язвенного колита или псевдомембранозного колита. Поскольку при этих заболеваниях перистальтика усиливается незначительно, существует риск развития токсического мегаколона ― серьезного осложнения, которое может представлять угрозу для жизни. Чтобы этого избежать, следует прекращать прием Лоперамида при появлении признаков вздутия живота или запора (инструкция МЗ Украины).

Если препарат принимать бесконтрольно или в сочетании с антибактериальными средствами, возможно повышение системной биодоступности лоперамида, которое приведет к передозировке. К симптомам передозировки Лоперамида относятся сонливость, угнетение дыхания, нарушение координации движений и мышечный гипертонус. Поскольку лоперамид действует на опиатные рецепторы, лечение его передозировки аналогично лечению передозировки опиатов ― в качестве антидота используется налоксон. Причем системные эффекты лоперамида по своей длительности превышают эффекты налоксона, поэтому пациент должен находиться под наблюдением 48 ч и при необходимости получать повторные дозы антидота (инструкция МЗ Украины).

Лоперамид не следует применять для лечения антибиотикассоциированной диареи, поскольку угнетение моторики ЖКТ усугубит действие токсинов на слизистую оболочку, а бурный рост условно-патогенной микрофлоры также может сопровождаться повышенным газообразованием, что приведет к развитию кишечной непроходимости (Лузина Е.В., 2009).

Выводы

Лоперамид является удобным в применении препаратом для симптоматического лечения острой диареи. Однако длительное его применение возможно только под контролем врача. Не следует заниматься самолечением (для самолечения его рекомендуется применять не более 2 сут), необходимо обратиться к врачу для установления правильного диагноза. Также не следует забывать об адекватной регидратаци, диете и употреблении пробиотиков.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: