Азитромицин при беременности

Азитромицин (500 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- азитромицина дигидрата 262.020 мг и 524.040 мг

(эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг ),

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**,

состав пленочной оболочки Опадри белый 31K58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.

**-испаряется в процессе производства

Описание

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность – 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 – 3 часа, кажущийся объем распределения – 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 – 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 – 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24 – 34% больше, чем в здоровых тканях.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 – 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде – 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Фармакодинамика

Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus Methicillin – чувствительный

Streptococcus pneumoniae Penicillin – чувствительный

2. Грамотрицательные аэробы

Азитромицин (Azithromycin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азитромицин

Капсулы 1 капс.
азитромицин250 мг

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Капсулы 1 капс.
азитромицин500 мг

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

МикроорганизмыМИК, мг/л
ЧувствительныеУстойчивые
Staphylococcus spp.≤ 1> 2
Staphylococcus spp. групп A, В, C, G≤ 0.25> 0.5
Streptococcus pneumoniae≤ 0.25> 0.5
Haemophilus influenzae≤0.12> 4
Moraxella catarrhalis≤ 0.5> 0.5
Neisseria gonorrhoeae≤ 0.25> 0.5

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

группа Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект “первого прохождения” через печень), C max после перорального приема 0.5 г – 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТC max ) – 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. V d – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

Читайте также:
Многоводие в конце беременности

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: T 1/2 между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, T 1/2 в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч.

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% – почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику C max увеличивается (на 31%), AUС не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C max (на 30-50%).

Показания препарата Азитромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A46 Рожа
A48.1 Болезнь легионеров
A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A69.2 Болезнь Лайма
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
L70 Угри
N34 Уретрит и уретральный синдром
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза – 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек : для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
  • грудное вскармливание;
  • одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
  • гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

  • умеренные нарушения функции печени и почек;
  • при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
  • при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Условия хранения препарата Азитромицин

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Новое в рекомендациях по лечению хламидийной инфекции во время беременности

Хламидийная инфекция может существенно осложнить беременность. С ней может быть связан риск таких неблагоприятных исходов беременности, как послеродовой эндометрит, преждевременные роды, рождение детей с низкой массой тела (W. A. Andrews et al., 2000).

Хламидийная инфекция может существенно осложнить беременность. С ней может быть связан риск таких неблагоприятных исходов беременности, как послеродовой эндометрит, преждевременные роды, рождение детей с низкой массой тела (W. A. Andrews et al., 2000).

По данным Центра по контролю заболеваемости США (U.S. Centers for Disease Control and Prevention, CDC), распространенность хламидийной инфекции у беременных женщин составляет от 2 до 24%. У 25–50% детей, рожденных инфицированными женщинами, развивается хламидийная инфекция глаз, у 10–20% — хламидийная пневмония (J. Schachter, 1995). Риск передачи инфекции новорожденному составляет около 70%.

Необходимость терапии урогенитального хламидиоза у беременных, если ее по разным причинам не удалось провести до беременности, не вызывает сомнений у специалистов. Единственное условие, которое следует неукоснительно соблюдать при выборе адекватной терапии беременных, это четкое следование признанным, т. е. соответствующим принципам доказательной медицины, рекомендациям. На самом деле любые назначения в современной практике должны соответствовать таким принципам, но когда речь идет о лечении беременных, эти требования должны соблюдаться неукоснительно — во избежание тяжелых последствий.

При освещении вопросов терапии хламидийной инфекции у беременных мы ориентировались на современные подходы к решению этой проблемы, изложенные в последних редакциях трех руководств — российском («Рациональная фармакотерапия заболеваний кожи и инфекций, передаваемых половым путем», под редакцией А. А. Кубановой, 2005 г.), европейском («Европейское руководство по ИППП», 2001 г.) и американском («Руководство по лечению ИППП» CDC, 2006 г.).

Хорошо известно, что основными антибиотиками, рекомендованными всеми мировыми руководствами для лечения хламидийной инфекции, являются тетрациклины и макролиды. Из фторхинолонов — только офлоксацин. Также известно, что препараты тетрациклинового ряда и фторхинолоны противопоказаны при беременности из-за патологического влияния на формирование зубов и костной ткани у плода. Таким образом, из рекомендованных для лечения беременных антибиотиков, обладающих противохламидийной активностью, остаются только макролиды.

Первым из макролидов появился эритромицин. Огромное число наблюдений, накопившееся почти за 60 лет существования эритромицина, показало его безопасность для плода. Этот антибиотик — один из немногих, разрешенных к применению у беременных и новорожденных. В связи с этим для лечения хламидийной инфекции у беременных женщин в качестве препарата первого выбора во всех рекомендациях долгое время фигурировал эритромицин.

При приеме любых макролидов могут наблюдаться побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и печени (повышение активности трансаминаз, холестаз, желтуха), а также аллергические реакции.

Вопрос переносимости становится одним из основных при выборе препарата для лечения хламидийной инфекции у беременных.

Побочные эффекты, в основном со стороны желудочно-кишечного тракта, при приеме эритромицина развиваются у 15–100% больных, 12–33% больных из-за этого прекращают курс терапии (J. Kacmar, 2001). У беременных побочные эффекты после приема эритромицина наблюдаются особенно часто. Это заставляет искать новые методы терапии беременных препаратами, не уступающими по безопасности эритромицину. Проблема с назначением новых, даже относительно новых антибиотиков беременным объясняется тем, что специально клинические испытания на беременных никто по этическим соображениям не проводит. Даже если в экспериментах на животных препараты не обладали тератогенным или мутагенным действием, уходят многие годы на накопление данных о безопасности применения препаратов у беременных и кормящих женщин. Прогресс в этой области идет очень медленно, что тем не менее оправдано ввиду сложности проблемы и огромной ответственности, связанной с внесением коррекций в существующие рекомендации.

В последние 15 лет наиболее активным противохламидийным препаратом и основным средством для лечения различных форм урогенитальной хламидийной инфекции признан азитромицин. Именно этот антибиотик все упомянутые руководства относят к препаратам выбора при лечении хламидиоза. Этому способствуют уникальные фармакокинетические характеристики азитромицина: продолжительный период полувыведения, высокий уровень всасывания и устойчивость в кислой среде, способность этого антибиотика транспортироваться лейкоцитами к месту воспаления, высокая и продолжительная концентрация в тканях, а также возможность проникновения внутрь клетки. Благодаря тому, что высокая терапевтическая концентрация азитромицина в тканях достигается после однократного приема стандартной дозы антибиотика и сохраняется в местах воспаления не менее 7 сут, с появлением азитромицина впервые возникла возможность эффективного лечения больных хламидийной инфекцией путем однократного приема антибиотика внутрь. Излечение хламидийной инфекции после однократного приема азитромицина подтверждается самой высокой комплаентностью в сравнении со всеми другими антибиотиками, которые следует назначать не менее чем на 7 дней. Показано, что нарушение многодневных режимов лечения отмечают до 25% больных, а при развитии побочных эффектов этот показатель значительно возрастает. Таким образом, явным преимуществом азитромицина является возможность его назначения однократно, что особенно актуально у беременных.

Оригинальным и наиболее известным из препаратов азитромицина является сумамед, который используется в Российской Федерации с начала 90-х годов прошлого века. Именно в отношении этого препарата накоплен самый большой опыт по лечению самых разнообразных форм хламидийной инфекции.

Несмотря на общие требования, касающиеся использования в публикациях только международных названий препаратов, при описании эффективности применения лекарства, его переносимости представляется важным указывать, какой именно коммерческий препарат использовался в исследовании, потому что качество одних и тех же лекарств, выпускаемых различными производителями, может быть различным. Чтобы показать эффективность и переносимость именно своего продукта, многие фармацевтические компании, выпускающие дженерики, проводят сравнительные испытания своей продукции с оригинальным препаратом, каковым, как уже было отмечено выше, и является сумамед. С использованием сумамеда проведена основная масса фармакологических и клинических исследований азитромицина во всем мире, поскольку именно из субстанции, поставлявшейся той же компанией, которая производила сумамед, распространенный в странах Восточной Европы, в течение многих лет в США производили зитромакс, поставлявшийся в страны Западной Европы, Америки и Японию.

Согласно российскому руководству при хламидийной инфекции у беременных препаратами выбора служат:

  • азитромицин — 1,0 г однократно;
  • эритромицин — по 500 мг 4 раза в день в течение 7 дней;
  • джозамицин — по 750 мг 2 раза в сутки 7 дней;
  • амоксициллин — по 500 мг 3 раза в сутки 7 дней.

Таким образом, из относительно новых макролидов в отечественных рекомендациях среди препаратов выбора присутствует азитромицин и джозамицин. Хотя в России нет пока национальных стандартов по лечению ИППП, наша страна стала одним из первых в мире государств, где азитромицин появился в официальных рекомендациях в качестве основного препарата для лечения хламидийной инфекции во время беременности.

В европейском руководстве среди основных препаратов фигурируют:

  • эритромицин основание 500 мг внутрь 4 раза в сутки — 7 дней;
  • амоксициллин 500 мг внутрь 3 раза в сутки — 7 дней;
  • джозамицин 750 мг внутрь 2 раза в сутки — 7–14 дней.

А в качестве альтернативных приводятся следующие схемы:

  • эритромицин основание 250 мг внутрь 4 раза в сутки — 14 дней;
  • эритромицин этилсукцинат 800 мг внутрь 4 раза в сутки — 7 дней, или 400 мг — 14 дней;
  • азитромицин 1,0 г однократно внутрь.

По мнению европейских коллег, несмотря на эффективность и безопасность азитромицина, наблюдения относительно безопасности его применения пока недостаточно длительны, чтобы рекомендовать его рутинное применение во время беременности. Правда, следует напомнить, что речь идет о Рекомендациях 2001 г., которые с тех пор не корректировались.

До недавнего времени и в американском руководстве азитромицин отсутствовал среди основных препаратов, рекомендуемых для лечения хламидийной инфекции у беременных. Еще в 2002 г. для лечения беременных, согласно Руководству по лечению ИППП — CDC, рекомендовали применять только эритромицин или амоксициллин. Но после российских специалистов и американцы пошли на изменение своих рекомендаций: новая редакция Руководства от 2006 г. уже рекомендует однократный прием азитромицина в качестве основной схемы лечения хламидийной инфекции у беременных. Эритромицин впервые был переведен в разряд альтернативных препаратов. Амоксициллин остался как препарат выбора наряду с азитромицином.

Можно ожидать, что скоро и Европа присоединится к российским и американским коллегам.

Хотелось бы прокомментировать некоторые процитированные выше рекомендации.

Итак, почему же азитромицин выходит на первое место при терапии хламидийной инфекции у беременных?

Все рекомендации, касающиеся лечения беременных, очень консервативны и не меняются десятилетиями, пока не накапливаются данные о безопасности нового лекарственного средства. Доклинические испытания на животных не показали какого-либо тератогенного эффекта азитромицина. Только этого недостаточно для разрешения его применения у беременных. Появление азитромицина как средства лечения хламидийной инфекции у беременных в некоторых признанных рекомендациях свидетельствует о том, что к настоящему времени по всему миру уже накопилось достаточное количество сведений о результатах применения азитромицина, как в ходе запланированных исследований, так и в результате случайного приема беременными, не знавшими, что они находятся в этом состоянии. Ни одного достоверного сообщения о негативном действии на плод азитромицина пока не получено. Все эти данные накапливались постепенно в разных странах, причем самый длительный опыт у исследователей из Хорватии, где и был впервые получен азитромицин.

По данным V. Simunic и соавторов, эффективность 1 г азитромицина при лечении хламидийной инфекции у беременных составила 92,1%, а семидневного курса эритромицина — 87,5%. При этом комплаентность и переносимость терапии азитромицином были гораздо лучше, а исходы беременности в группах достоверно не отличались. У женщин с отягощенным акушерско-гинекологическом анамнезом и наличием хламидийной инфекции после применения азитромицина в 10,5% случаях произошли преждевременные роды, в 7,9% — ранние выкидыши, в 2,6% — поздние выкидыши. В группе таких же беременных, получавших эритромицин, преждевременные роды, ранние выкидыши и поздние выкидыши наблюдали в 12,5, 8,4 и 4,1% случаев соответственно.

В другом исследовании (C. D. Adair et al., 1998) также был показан сравнимый терапевтический эффект азитромицина и эритромицина — 88,1 и 93,0%. Но переносимость курса лечения с применением азитромицина оказалась гораздо выше, чем при использовании эритромицина — желудочно-кишечные расстройства наблюдались у 11,9% пациенток, принимавших азитромицин (из них у 1 больной (2,4%) лечение пришлось отменить из-за развития рвоты через 4 ч после приема препарата), и у 58,1% больных, принимавших эритромицин (лечение были вынуждены прекратить 18,6% больных). Меньшая частота развития побочных эффектов при приеме азитромицина отчасти связана с однократным приемом этого препарата. Никаких патологических влияний проведенной терапии на новорожденных зафиксировано не было.

В исследовании M. R. Bush и соавторов (1994) побочные эффекты при приеме эритромицина отмечали у всех больных (15 пациентов), при назначении азитромицина — ни у одного из 15. Пятеро из 15 больных, принимавших эритромицин, не смогли полностью закончить лечение.

По данным Кохрановского обзора, показатель микробиологической излеченности у беременных женщин в результате применения всех указанных в руководствах антибиотиков колеблется в пределах 90%. В этом же обзоре, несмотря на небольшое количество данных, делается вывод, что беременные женщины лучше переносят азитромицин и поэтому лечение азитромицином может быть более эффективным. Проведенные исследования не позволили сделать вывод о том, что микробиологическая излеченность во время беременности гарантирует от последующего заболевания новорожденных или послеродовых проявлений хламидийной инфекции у женщин.

Амоксициллин относится к группе пенициллинов, в принципе не рекомендованных к применению при хламидиозе, но, по данным Кохрановского обзора, имеются сообщения о его успешном использовании при наличии хламидийной инфекции у беременных, хотя этот факт вызывает удивление. Он реже, чем эритромицин или азитромицин, вызывает побочные эффекты, которые заставляют прекращать лечение. Так, в исследовании J. Kacmar и соавторов (2001) сообщается о развитии побочных эффектов у 40% больных, принимавших азитромицин, и 17% — принимавших амоксициллин. Однако около 16% больных, принимавших амоксициллин, нарушали режим лечения, пропускав прием лекарства. Эффективность лечения составила 80% при приеме амоксициллина и 94,7% при приеме азитромицина (различия не являются статистически достоверными). Отсутствие долгосрочных исследований влияния применения амоксициллина на риск развития неонатальных инфекций не позволяет с уверенностью рекомендовать этот препарат для рутинной клинической практики. Длительное наблюдение за группой новорожденных и их матерей, во время беременности лечившихся амоксициллином от хламидийной инфекции, позволило бы клиницистам более широко применять эту схему лечения. Амоксициллин, без сомнения, может использоваться как альтернативный препарат для терапии беременных при непереносимости макролидов.

Всем пациенткам, получившим лечение эритромицином, который пока еще чаще используют у беременных, рекомендуется проводить повторное лабораторное исследование через 3 нед после окончания терапии, поскольку побочные эффекты могут вынуждать пациентку нарушать схему его применения.

В заключение мы еще раз хотели вернуться к проблеме изменения традиционных рекомендаций по лечению хламидийной инфекции у беременных. Это очень ответственное решение, требующее многолетних наблюдений. За последние годы единственным серьезным изменением в этой области явилось появление азитромицина среди препаратов выбора в российских и основных мировых рекомендациях. Конечно, этому способствовали многие особенности этого антибиотика, такие как продолжительный период полувыведения, высокий уровень всасывания и устойчивость в кислой среде, способность транспортироваться лейкоцитами к месту воспаления, высокая и продолжительная концентрация в тканях, возможность проникновения внутрь клетки, хорошая переносимость. Но основным препаратом для лечения урогенитальной хламидийной инфекции у беременных женщин азитромицин стал прежде всего благодаря низкой токсичности и безопасности для плода.

А. М. Соловьев, кандидат медицинских наук, доцент
М. А. Гомберг, доктор медицинских наук
МГМСУ, Москва

Инструкция по применению Азитромицин

Состав и форма выпуска

Капсулы – 1 капс.:

активное вещество: азитромицина дигидрат – 262,03 мг, эквивалентно азитромицину – 250,00 мг;

вспомогательные вещества: лактоза – 132,3 мг, крахмал кукурузный – 33,0 мг, натрия лаурилсульфат – 2,0 мг, магния стеарат – 8,0 мг;

капсулы твердые желатиновые № 0, корпус и крышечка: краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), метилпарагидроксибензоат (метилпарабен);

чернила черные: (шеллак, этанол безводный, изопропанол, изобутанол, пропиленгликоль, аммония сульфат концентрированный раствор, краситель железа оксид черный, натрия гидроксид, вода очищенная).

По 6 капсул в алюм/ПВХ блистер, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 0, с надписью черными чернилами “AZIWOK” и “WOCKHARDT”. Корпус и крышечка – желтовато-белого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект “первого прохождения” через печень), максимальная концентрация после перорального приема 0.5 г – 0.4мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, объем распределения – 31.1 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры.

Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани.

Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них, накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы – 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образуются неактивные метаболиты. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является.

Плазменный клиренс – 630 мл/мин. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация и площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) снижается на 52 % и на 43 % соответственно.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация (на 30-50%).

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.

Прочие – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные, к пенициллину).

Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., (метициллинустойчивые); анаэробы – группа Bacteroides fragilis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Показания к применению Азитромицина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

инфекции нижних дыхательных путей (пневмония (в г.ч. вызванная атипичными возбудителями), бронхит);

инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

инфекции мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

болезнь Лайма (начальная стадия – erythema migrans).

Противопоказания к применению Азитромицина

Гиперчувствительность (в т.ч. эритромицину; кетолидам и другим макролидам, к азитромицину, другим компонентам препарата), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина, период лактации, детский возраст (до 12 лет с массой тела менее 45 кг, для данной лекарственной формы), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенными удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом. терфенадином. антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолинами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина, у больных миастенией и во время беременности.

Применение Азитромицина при беременности и детям

При беременности препарат применяется только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия Азитромицина

Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, ажитация, бред, галлюцинации, гипестезия, тревога, обморок, потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, миастения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия типа “пируэт”, понижение артериального давления, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, “приливы” крови к лиц.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, вздутие живота, панкреатит, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, отрыжка, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранный колит, холестатическая желтуха, фульминантный гепатит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гастроэнтерит, дисфагия. сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта. повышение секреции слюнных желез.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, эозинофилия, анафилактическая реакция, включая отек Квинке (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, реакция гиперчувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек, дизурия.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: дерматит. сухость кожи, потливость.

Прочие: вагинит, кандидоз, фотосенсибилизация, недомогание, ощущение усталости, боль в груди, периферические отеки, отек лица, лихорадка.

Лабораторные показатели: снижение количества лимфоцитов, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; в плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации мочевины, изменение содержания калия.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина. но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном применении.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого -либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола. однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%). что не имело клинического значения.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Азитромицин не влияет на биодоступность ко-тримоксазола.

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако, при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, е субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин. приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи (эрготамин, и дигидроэрготамин) не рекомендуется.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

Дозировка Азитромицина

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг: внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки: при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР- органов, кожи и мягких тканей – 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5г); при угрях обыкновенных – 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0.5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед. Курсовая доза 6 г. Первую еженедельную капсулу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной капсулы (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных капсул – с интервалом в 7 дней.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) – однократно 1 г.

При болезни Лайма -для лечения I ст. (erythema migrans) – 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г). При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется; при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности

В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии. при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могу т сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азивок следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азивок следует проводить с осторожностью под контролем состояния функций ночек.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указанно в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата со стороны центральной нервной системы, необходимо , соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Препараты против молочницы

Эта болезнь доставляет массу проблем, негативно влияет на образ жизни и отрицательно сказывается на сексуальной сфере. В данном материале вы узнаете, какие препараты существуют для лечения молочницы у женщин. В медицине она носит название вагинальный кандидоз.

Молочница у женщин

В течении жизни 3 из 4 женщин переносят хотя бы один случай вагинального кандидоза. Кроме этого, широкий спектр препаратов, существующих в свободной продаже, подталкивает к самолечению этой деликатной проблемы. Результатом этого стало учащение рецидивов и развитие устойчивости возбудителей к лекарственным препаратам.

Причиной болезни являются грибы рода Candida. Теплая, влажная, слабокислая среда в нижнем отделе половых органов является оптимальной для роста и развития колоний грибов. Всего видов грибов этого рода около 150, но только несколько из них чаще всего выявляются в анализах. Частота устойчивых штаммов к антибиотикотерапии за последние десятилетия возросла в два раза.

Возбудитель молочницы условно-патогенный для организма, так как обитает в норме во влагалище, в ротовой полости, кишечнике. Когда баланс нарушается, происходит активный рост грибковой флоры и развитие воспалительной реакции на слизистых оболочках, так организм защищается от дальнейшего проникновения инфекции.

Факторы, нарушающие баланс :

  • Самолечение или длительный прием антибиотиков.
  • Прием гормональных препаратов, средств контрацепции.
  • Лучевая терапия.
  • Проблемы с эндокринной системой (сахарный диабет, дисфункция яичников, надпочечников, щитовидной железы).
  • Нарушение обмена веществ (ожирение, гипергликемия).
  • Дисбактериоз в сочетании с хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта.
  • Иммунодефициты.

У беременных также часто возникает эта проблема, так как меняется гормональный фон, снижается реактивность организма. Наличие молочницы может быть косвенным признаком инфекции передающейся половым путем.

У беременных часто встречается молочница.

Так как патоген может жить и размножаться внутри эпителиальных клеток слизистой оболочки, он имеет дополнительную защиту в виде мембраны самой клетки от действия лекарственных препаратов.

Виды болезни

  • Острый кандидоз – длится менее 2 месяцев.
  • Хронический кандидоз – продолжается более 2 месяцев.
  • Рецидивирующая форма – при 4 и более эпизодах кандидоза за последний год.

Говорить о кандидоносительстве как об одном из видов болезни некоторые специалисты считают некорректным, так как данный род грибов присутствует и в нормальной флоре.

Симптомы

Симптомы при кандидозе достаточно характерные:

  • Обильные творожистые или белые выделения.
  • Зуд.
  • Жжение.

Проявления усиливаются после полового акта, водных процедур, согревания, во время сна, перед менструациями. При хроническом кандидозе проявления могут быть меньше, без большого количества выделений.

Лечение

Прежде чем бросаться в аптеку покупать препараты, нужно задуматься, что из факторов риска могло способствовать развитию молочницы и по возможности устранить их. Если это связано с лечением, назначенным доктором, не отменяйте его самостоятельно, обратитесь за консультацией к специалисту.

Препараты можно разделить на:

Местного действия – они практически не всасываются в общий кровоток, обладают минимальным количеством побочных эффектов, создают высокую концентрацию в зоне поражения. Эти особенности важны для беременных.

Но не всем комфортен путь введения препаратов. Также это может вызывать более быструю выработку резистентности к препарату и рецидиву симптомов. Возможны контактные дерматиты из-за состава средств.

Системного действия – в таблетированных формах. Эти средства часто имеют более короткий курс применения, воздействуют на очаги грибковой инфекции в других местах.

Препараты системного действия имеют более короткий курс применения .

Несмотря на различия, механизм действия большинства препаратов заключается в нарушении процессов синтеза элементов клеточной стенки гриба.

Виды противокандидных препаратов

Полиеновые антибиотики

  • Пимафуцин ;
  • Нистатин ;
  • Леворин.

Самым современным из этой группы является Пимафуцин . Он не всасывается, поэтому применяется в основном в виде свечей, мазей. Благодаря отсутствию системного действия используется у беременных и кормящих.

Нистатин, достаточно «древний» препарат и эффективность его сейчас не так велика. Леворин обладает общим токсическим действиям и противопоказан у беременных.

Группа имидазола

  • Низорал , Ливарол (Кетоконазол);
  • Клотримазол ;
  • Миконазол;
  • Гинофорт ;
  • Гино-Певарил ;
  • Изоконазол.

Это второе поколение антибиотиков обладает высокой эффективностью и низкой токсичностью. Выпускаются как для местного применения, так и в виде таблеток. Клотримазол для местного нанесения хорошо проникает в кожу и создает достаточные терапевтические концентрации. Низорал в виде таблеток хорошо всасывается в пищеварительном тракте и в достаточном количестве достигает очага инфекции. Но возможны реакции со стороны желудочно кишечного тракта, головокружения, может быть аллергическая реакция. Таблетированные формы противопоказаны при беременности, нарушении функции печени и почек. Ливарол (кетоконазол) в виде свечей. Курс длится 3-5 дней. Применение разрешено в период беременности и лактации, так как кетоконазол вводится местно.

Производные триазола

  • Дифлюкан , Микосист , Дифлазон, Форкан (флуконазол);
  • Орунгал , Ирунин (итраконазол).

В основном используются для системного приема при лечении молочницы. Препараты флуконазола выводятся почками, в то время как итраконазол перерабатывается в печени и поэтому может оказывать влияние на обмен других лекарственных веществ.

Пиридоны

Батрафен, Дафнеджин (Циклопирокс Оламин). Наносятся в виде мази или 1% раствора не только во влагалище, но и обрабатываются пораженные участки кожи. В основном местное использование.

Комбинированные препараты

  • Полижинакс ;
  • Тержинан ;
  • Клион-Д ;
  • Макмирор комплекс ;
  • Нео-пенотран , Гинокапс (Миконазол+Метронидазол).

Благодаря комбинации антибиотиков между собой и с другими лекарственными веществами оказывают комплексный эффект при борьбе с грибком.

Другие

Нитрофунгин, декамин, препараты йода используются не так часто, так как имеют более низкую эффективность, по сравнению с представленными средствами.

Для выбора правильного препарата и устранения причин, приведших к молочнице, лучше обратиться к врачу. Это поможет снизить риск рецидивов и перехода в хроническую форму.

Гайморит: симптомы, особенности лечения и правила профилактики

Гайморит – это воспалительный процесс в области гайморовой пазухи, расположенной в толще черепной кости над верхней челюстью, слева и справа. Этот процесс является одной из разновидностей синуситов (это общее название для воспалительных процессов в области придаточных пазух – лобной, гайморовой, решетчатой или клиновидной). Обычно воспалительный процесс затрагивает слизистые оболочки, выстилающие пазухи изнутри, реже затрагиваются более глубокие слои тканей, вплоть до костных структур. Обычно процесс возникает как осложнение вирусных или бактериальных инфекций в области носоглотки и верхних дыхательных путей.

Исходя из причины развития, механизмов формирования и симптомов, гайморит бывает нескольких типов. Выделение каждого из них важно для определения тактики лечения, прогноза и разработки мер профилактики.

Острый – развивается быстро, как осложнение ОРВИ, насморков, простудных заболеваний, воспаления в области корней зубов на верхней челюсти. Возбудители проникают через каналы, соединяющие пазухи с полостью носа с гайморовыми пазухами, размножаются в полости. Тело начинает активно вырабатывать иммунные клетки и слизь, чтобы обезвредить патогенные организмы. Если слизь закупорит проток пазухи, возникает давление на стенки, усиление воспалительного процесса. По мере очищения пазухи от содержимого воспалительный процесс постепенно затухает.

Хронический – воспалительный процесс, который длится более 4 недель, имеет вялое или волнообразное течение, с периодами обострений. Обычно возникает из-за не долеченной острой формы, наличия аденоидов, тонзиллитов, отитов.

Гнойный – обычно становится осложнением острой формы либо обострения хронического процесса, если процесс не лечится, предпринимаются попытки самолечения или пациент переносит инфекцию на ногах. Патогенные бактерии накапливаются в пазухах, в смеси с лейкоцитами образуют гнойное содержимое. Самое опасное осложнение при этой форме – прорыв гноя в полость черепа, поражение костных тканей, мозга.

Двусторонний – одна из тяжелых форм, поражение локализовано сразу в обеих пазухах – левой и правой. Нередко возникает как осложнение инфекций в полости рта и носоглотки, обычно грибковой или бактериальной. Обычно имеет острое течение, редко переходит в хроническую форму.

Аллергическое поражение возникает у пациентов, страдающих от чрезмерно активной реакции иммунной системы на различные вещества. Особенно часто эта форма синусита бывает при поллинозе, круглогодичном рините, реакции на плесень, пылевых клещей.

Катаральный – преимущественно бывает у детей. Он развивается при проникновении в полость пазух патогенных организмов, что формирует отек и раздражение слизистых. Считается самой легкой формой болезни, проходящей при активном лечении без осложнений и последствий.

Полипозная форма формируется при образовании полипозных разрастаний слизистых из-за чрезмерно быстрого деления клеток. Рост полипов могут провоцировать инфекции, травмы, велика роль наследственности.

Одонтогенный – формируется как результат серьезных проблем зубов, особенно 4-6 зуба на верхней челюсти, корни которых расположены в непосредственной близости от пазухи. Если возникают проблемы в области корней этих зубов, воспаление и нагноение может переходить на пазуху, она заполняется секретом и воспаляется.

Причины

Придаточные пазухи, включая гайморовы, созданы как естественный барьер на пути инфекций, фильтр для различных опасных веществ в воздухе. Они помогают согревать воздух, увлажнять его и очищать от примесей перед попаданием в гортань, и ниже по респираторному тракту. Основная причина воспаления и появления признаков гайморита – это проникновение бактерий, грибков или вирусов, аллергенов. Реже инфекция попадает с током крови из других, отдаленных очагов.

Нарушать работу пазух могут патологии иммунной системы, частые ОРВИ, респираторная форма аллергии, носительство патогенных бактерий в носоглотке (стафило-, стрепто- или менингококк).

Среди ключевых причин, которые могут привести к развитию гайморита, можно выделить:

  • травматические воздействия, при которых повреждается слизистая пазух;
  • неполноценное лечение насморка, простуды;
  • заражение различными патогенными бактериями, вирусными, грибковыми инфекциями;
  • ожоги слизистой носоглотки и пазух химическими соединениями, горячим воздухом;
  • чрезмерная сухость воздуха при нахождении в помещениях;
  • последствия тяжелых ОРВИ или гриппа;
  • аномалии строения пазух и носоглотки;
  • травмы в области носовой перегородки, ее искривление;
  • полипозные или аденоидные вегетации;
  • наличие аллергии на внешние раздражители, ряд лекарств;
  • патологии, снижающие иммунную защиту;
  • опухолевые процессы;
  • лучевое воздействие;
  • нерациональное использование капель и спреев для лечения насморка, что ведет к скоплению слизи и закупорке каналов.

Осложнения

Не все люди знают, как начинается гайморит, поэтому многие принимают симптомы за тяжелую простуду и лечатся самостоятельно. Это может привести к определенным осложнениям, отдаленным последствиям. Среди ключевых осложнений можно выделить поражения бронхов и распространение инфекции на легкие, развитие отитов (поражение среднего уха), переход болезни в хроническую форму.

Тяжелый и запущенный, своевременно не вылеченный гайморит может привести к воспалению внутренних органов – сердца, глаз, почек, поражению суставов и мозга, его оболочек. Если образуются гнойные полости в гайморовых пазухах, возможен прорыв гноя в кровь (возникает сепсис), проникновение его в соседние пазухи с развитием пансинусита, воспаление мозговых оболочек с явлениями менингита. Всех этих осложнений можно избежать при полноценном лечении гайморита под руководством лор-врача.

Симптомы и диагностика

Конечно, при развитии гайморита нужно немедленно обращаться к врачу, но как понять, что гайморит начался? Начальные признаки неспецифичные – это повышение температуры от незначительной до высокой, сильная слабость, заложенность носа или обильные густые выделения, болезненность в проекции пазух или в области лица.

Боль при гайморите может быть различной – от тупой, давящей до сильной, мучительной. Она локализуется в подглазничной области, может отдавать в область переносицы, лобную зону или верхние зубы. При надавливании на область пазух или наклонах головы вперед она усиливается, распространяясь по подглазничной области. Могут краснеть и отекать веки.

Врачи отмечают некоторые особенности того, как проявляется болезнь в определенных возрастных группах. Так, у взрослых самым ключевым признаком могут быть болевые ощущения, головная боль, нарушение восприятия запахов. Может меняться голос, он становится гнусавым, нос сильно заложен, выделяется полупрозрачная или желто-зеленая слизь. Высокая лихорадка типична для острой формы, при хроническом или аллергическом гайморите болезнь может протекать без температуры.

На фоне поражения пазух возможно слезотечение, неприятный привкус во рту, слабость, постоянное утомление, нарушения аппетита, расстройства сна, ознобы и приступы кашля.

Заразен ли гайморит? Само по себе воспаление – это результат влияния патогенных факторов, и это не заразно. Бактерии или вирусы, которые спровоцировали заболевание, могут передаваться от человека к человеку, но не обязательно вызовут поражение пазух.

Диагноз гайморита ставит лор-врач после проведения ряда тестов и осмотра пациента. Важно подробно рассказать, как началось заболевание, какие жалобы были ранее и имеются в данный момент. Врач осмотрит полость носа и глотку, прощупает проекцию пазух, определяя болезненность.

Дополнительно могут понадобиться КТ или МРТ придаточных пазух, рентгенограмма, УЗИ исследование, эндоскопия носоглотки, при необходимости – биопсия полипозных образований. Назначаются анализы крови, посевы отделяемой из носа слизи для определения флоры, чтобы подобрать необходимые препараты.

Как лечить у взрослого

Терапия болезни должна быть комплексной. Она направлена на борьбу с инфекцией, устранение воспаления, налаживание оттока слизи из пазух и улучшение носового дыхания. В неосложненных случаях возможно лечение гайморита дома под постоянным контролем оториноларинголога. В тяжелых случаях и при необходимости хирургического лечения пациент госпитализируется в стационар.

Возможно консервативное лечение с назначением антибактериальных препаратов, противовоспалительных средств, антигистаминных препаратов и различных капель, спреев для носа. Также применяют пункционное лечение или хирургические вмешательства. Выбор зависит от возраста пациента, вида патологии, тяжести состояния и возможных осложнений.

Многим пациентам назначают пункции (с местным обезболиванием) – они помогают удалить гнойное содержимое, помочь в оценке характера воспаления, плюс приносят существенное облегчение. После удаления содержимого пазухи промывают физраствором или фурациллином, вводят растворы антибиотиков и противовоспалительные препараты. Минус подобной тактики – не всегда достаточно одного прокола, поэтому требуется курс процедур в течение нескольких недель. Метод достаточно неприятный, имеет ряд противопоказаний и осложнений, процедура болезненна как во время прокола, так и после него.

Гарднереллёз (бактериальный вагиноз)

Эти термины не являются полными синонимами. Бактериальный вагиноз – это дисбактериоз влагалища, т.е. состояние, при котором нарушается соотношение микроорганизмов, в норме живущих во влагалище. Тех, которых должно быть больше (молочных бактерий), становится меньше, и наоборот, те, кого в норме должно быть немного, размножаются. Гарднерелла – одна из тех бактерий, которых должно быть меньше, но не единственнная. Таким образом, вагиноз – это не инфекция (не только не передающаяся половым путем, но вообще не инфекция, т.е. никак не передается и им нельзя заразиться), бактерии не приходят извне, а только перегруппировываются свои. Особенностями бактериоскопической картины при вагинозе является небольшое число лейкоцитов, т.к. нет возбудителей инфекции и воспалительного процесса. Поэтому бактериальным вагинозом (гарднереллезом) не заражаются, и это состояние, не требующее лечения партнера. Отсутствуют и внешние признаки воспаления: покраснение слизистой, отек, кровоточивость. Именно поэтому это состояние называется вагиноз (заболевание влагалища), а не вагинит (воспаление влагалища).

В норме во влагалище поддерживается кислая, богатая кислородом среда, благоприятная для размножения молочных бактерий. При изменении условий среды – отсутствии кислорода и защелачивании – молочные бактерии вытесняются теми, для кого эти условия благоприятны: гарднереллами и другими бактериями, живущимии в щелочной среде и не использующими кислород.

Причинами развития бактериального вагиноза могут быть:

1. Ношение плотно прилегающего синтетического белья, облегающих синтетических брюк, т.е. создание препятствий для проникновения кислорода.

2. Злоупотребление прокладками на каждый день и тампонами – по той же причине.

3. Длительный прием антибиотиков, убивающих в том числе и молочные бактерии.

4. Неправильное питание – недостаток в рационе кисломолочных продуктов, являющихся источником молочных бактерий для организма.

5. Хронические заболевания кишечника и другие состояния, вызывающие дисбактериоз, – молочные бактерии приходят с пищей и живут в кишечнике.

6. Иммунодецифит – неспособность иммунной системы справиться с неполадками в организме.

Симптомы бактериального вагиноза: выделения беловато-серые, однородные, липкие, с резким неприятным “рыбным” запахом.

Диагноз бактериального вагиноза ставится на основании жалоб, особенностей выделений и бактериоскопии (мазок на флору с окраской по Граму). ПЦР (ДНК-диагностика, полимеразная цепная реакция) на гарднереллез проводить не следует: во-первых, гарднерелла – не единственная бактерия, размножающаяся при вагинозе, т.е. отсутствие гарднереллеза не есть отсутствие бактериального вагиноза; а во-вторых, гарднерелла и в норме может присутствовать во влагалище, и положительный результат такого высокочувствительного метода, как ПЦР, может говорить только о ее присутствии, а не о преобладании.

Нормальная бактериоскопическая картина – палочки Дедерляйна (молочные бактерии). Они должны определяться в мазке вместе с эпителиальными клетками (поверхностный слущивающийся слой стенок влагалища) и небольшим количеством лейкоцитов (до 20 в поле зрения микроскопа).

При бактериальном вагинозе происходит изменение влагалищной флоры: преобладание мелкой палочки над нормальной палочкой молочной бактерии, и наличие “ключевых” клеток – картины, встречающейся только при бактериальном вагинозе: это клетки эпителия, “облепленные” мелкой палочкой.

Более точно бактериальный вагиноз влагалища определяется с помощью бактериологического исследования (посев). При этом определяют количественное соотношение молочных бактерий, гарднерелл и других бактерий. Особенно полезен этот метод для контроля эффективности лечения.

Лечение

Первым этапом является подавление избыточного количества “плохих” бактерий, вторым – заселение освободившейся ниши “хорошими”. Поэтому вначале применяют препараты против анаэробных (бескислородных) бактерий: препараты метронидазола или клиндамицина – в основном местно в виде свечей и гелей, иногда и системно в виде таблеток. Лечат только женщину, потому что вагиноз – это не инфекция и не передается половым путем.

Второй этап – заселение влагалища молочнокислыми бактериями. Назначается диета, их содержащая (биокефиры, йогурты, квашеная капуста), дополнительные препараты молочных бактерий (лактобактерин, ацилакт, “Нарине”) – внутрь и местно (свечи ацилакт, “Жлемик”). Назначение препаратов молочнокислых бактерий возможно только после пересдачи анализов и убеждения в том, что нет вагинального кандидоза (грибкового кольпита, “молочницы”), который часто развивается на фоне лечения вагиноза и прекрасно прогрессирует в кислой среде, совместно с молочнокислыми бактериями.

Параллельно идеально обследоваться на дисбактериоз кишечника и при необходимости пролечить его. Дисбактериоз редко развивается изолированно и “на пустом месте” – как правило, это общий для организма процесс, и имеет свои причины и предрасполагающие факторы (см. выше). Если их не устранить, он либо останется, либо возникнет снова, создавая впечатление “неправильного лечения”.

1. если у Вас внезапно появились выделения, сопровождающиеся резким неприятным запахом, не спешите обвинять партнера в измене или грешить на заразу в бассейне.

2. откажитесь на время от прокладок “на каждый день”, которые маскируют неполадки, давая им время прогрессировать, а также нарушают кислородный режим.

3. сходите к гинекологу и получите результаты мазка по Граму

4. при диагнозе “бактериальный вагиноз” выполните указанные назначения, обогатите свой рацион молочнокислыми продуктами.

5. во время лечения половая жизнь возможна; предохраняться необходимо при приеме препаратов внутрь (поскольку они противопоказаны при беременности); способ предохранения любой (если Вы используете оральные контрацептивы, помните, что их эффективность снижается при одновременном приеме антибиотиков, и в это время необходимо дополнительное предохранение презервативом).

6. после лечения нужно сдать повторный мазок и соблюдать меры профилактики рецидивов

1. если Вы подозреваете у своей партнерши какие-то гинекологические расстройства, заставьте ее не заниматься самолечением и не откладывать, а обратиться к специалисту.

2. если Вашей партнерше поставили диагноз “бактериальный вагиноз” (гарднереллез), знайте, что это состояние не инфекционное, не передается никаким путем, в том числе половым. Однако это не мешает Вам тоже пройти обследование – параллельно могут выявиться другие заболевания.

3. лечиться от гарднереллеза Вам не нужно. Однако бывают случаи, когда вместе с гарднереллезом обнаруживают настоящую инфекцию. Тогда лечиться нужно обоим партнерам, по всем правилам лечения заболеваний, передающихся половым путем, – одновременно, одними и теми же препаратами, предохраняясь презервативом до получения положительных результатов лечения (контрольных мазков).

4. половая жизнь во время лечения вагиноза возможна без ограничений.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: